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玳玳果黃酮降脂提取物體內效應組分排泄動力學研究

曾華平; 陳丹; 馬國萍; 陳紅; 朱仙慕; 劉秀棉; 洪麗婷; 余惠珍 福建中醫藥大學藥學院; 福州350122; 福建省立醫院干部特診科臨床老年病研究所; 福州350001

摘要:目的建立同時測定大鼠尿液及糞便中提取物效應組分新橙皮苷和柚皮苷含量方法,研究大鼠口服玳玳果黃酮降脂提取物后的尿藥排泄動力學及排泄特征。方法采用UPLC-MS/MS建立效應組分新橙皮苷及柚皮苷在大鼠尿液及糞便的定量分析方法,計算口服玳玳果黃酮降脂提取物后不同時間點新橙皮苷及柚皮苷在尿液及糞便中的排泄率,并以虧量法計算尿液中的消除半衰期及消除速率常數,評價大鼠口服玳玳果黃酮降脂提取物后尿藥排泄動力學及排泄特征。結果所建立的UPLC-MS/MS定量分析方法專屬性良好、標準曲線及線性范圍良好,方法準確度與精密度、定量下限均符合有關規定,該方法能夠滿足大鼠尿液及糞便中效應組分的定量檢測需要;口服72 h后,大鼠尿液中新橙皮苷、柚皮苷的平均累計排泄率分別為(1.76±0.76)‰和(1.39±0.57)‰;大鼠糞便中新橙皮苷、柚皮苷的平均累計排泄率分別為(52.45±6.30)%和(51.57±4.80)%;口服后效應組分新橙皮苷及柚皮苷在尿液及糞便中的排泄量分別在24~36 h和4~8 h達到峰值;72 h后仍有藥物經尿液排泄,給藥后24 h糞便累計排泄率便達坪值;虧量法計算得新橙皮苷消除速率常數為(0.080±0.021)·h-1,消除半衰期為(9.41±3.22)h,柚皮苷消除速率常數為(0.077±0.017)·h-1,消除半衰期為(9.51±2.97)h,新橙皮苷及柚皮苷的動力學參數間差異無統計學意義。結論口服給藥后效應組分原形即通過糞便較快地排出體外,糞便排泄是效應組分排出體外的主要途徑,新橙皮苷及柚皮苷經尿液排泄的特征無明顯差異。

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