獨一味素A衍生物的合成方法及其抗腫瘤活性研究
摘要：目的 探討獨一味素A衍生物的合成方法及其體外抗腫瘤活性。方法 以差向異構體獨一味素A和B混合物為原料,通過Click反應在分子結構中引入三氮唑基團,獲得獨一味素A的結構衍生物。運用甲基噻唑基四唑法檢測合成的各種衍生物對食管癌細胞EC9706、胃癌細胞MGC-803及黑色素瘤細胞B16的體外抗腫瘤活性。結果 合成9種獨一味素A的結構衍生物,大多衍生物對3種腫瘤細胞株有一定的細胞毒活性。其中衍生物7對胃癌細胞MGC-803有很強的細胞毒活性,半數抑制濃度(IC50)為(2.3±0.3)μmol·L^-1,優于陽性對照物5-氟尿嘧啶[IC50為(3.2±0.1)μmol·L^-1]。結論 本研究建立了操作簡便的獨一味素A系列衍生物的合成方法,為此類化合物抗腫瘤藥物篩選奠定了實驗基礎。
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