抗真菌藥物泊沙康唑關(guān)鍵中間體的工藝開發(fā)
摘要:目的抗真菌藥物泊沙康唑關(guān)鍵中間體的合成。方法基于提高產(chǎn)品質(zhì)量和控制風(fēng)險,以中間體A為原料,經(jīng)還原、取代、手性拆分、胺解等多步反應(yīng)合成關(guān)鍵中間體M4和中間體M2。結(jié)果以21%的總收率實現(xiàn)了中間體M2的制備,HPLC純度和光學(xué)純度≥99%。結(jié)論新開發(fā)的工藝原料易得、反應(yīng)條件溫和、操作簡便,有較好的工業(yè)化實施基礎(chǔ)。
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