新型IKKβ激酶抑制劑的體外抗胃癌活性
摘要：目的:探究新型EF24類IKKβ激酶抑制劑H18的體外抗胃癌活性。方法:利用分子對接模擬H18與IKKβ的結合模式;利用MTT實驗檢測H18對胃癌細胞BGC-823抑制生長的作用;集落克隆實驗檢測H18對BGC-823增殖的影響;利用DAPI染色檢測細胞凋亡情況;利用Westernblot實驗分析H18對胃癌細胞BGC-823的NF-κB信號通路的影響。結果:H18可與IKKβ的變構位點結合;H18對BGC-823細胞72h IC50為(1.7±0.3)μmol/L;與IKK抑制劑BMS-345541相比,H18明顯抑制細胞的增殖,而對凋亡無明顯影響;H18可對胃癌細胞NF-κB信號通路產生明顯抑制作用。結論:H18具有良好的體外抗胃癌活性,是一種具有研發前景的IKKβ抑制劑。
注: 保護知識產權,如需閱讀全文請聯系溫州醫科大學學報雜志社
相關推薦
更多
