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新型IKKβ激酶抑制劑的體外抗胃癌活性

鮑苗; 黃崇賢; 胡俊; 朱露; 衛(wèi)濤; 陳肖鳴 溫州醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院小兒外科; 浙江溫州325015; 溫州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院; 浙江溫州325035

摘要：目的:探究新型EF24類IKKβ激酶抑制劑H18的體外抗胃癌活性。方法:利用分子對接模擬H18與IKKβ的結(jié)合模式;利用MTT實驗檢測H18對胃癌細(xì)胞BGC-823抑制生長的作用;集落克隆實驗檢測H18對BGC-823增殖的影響;利用DAPI染色檢測細(xì)胞凋亡情況;利用Westernblot實驗分析H18對胃癌細(xì)胞BGC-823的NF-κB信號通路的影響。結(jié)果:H18可與IKKβ的變構(gòu)位點結(jié)合;H18對BGC-823細(xì)胞72h IC50為(1.7±0.3)μmol/L;與IKK抑制劑BMS-345541相比,H18明顯抑制細(xì)胞的增殖,而對凋亡無明顯影響;H18可對胃癌細(xì)胞NF-κB信號通路產(chǎn)生明顯抑制作用。結(jié)論:H18具有良好的體外抗胃癌活性,是一種具有研發(fā)前景的IKKβ抑制劑。

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