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絲裂原活化細胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶抑制劑——binimetinib

安鵬姣; 封宇飛; 楊莉萍 北京醫(yī)院藥學部; 國家老年醫(yī)學中心; 藥物臨床風險與個體化應(yīng)用評價北京市重點實驗室; 北京100730; 北京大學藥學院藥事管理與臨床藥學系; 北京100191; 北京大學人民醫(yī)院; 藥劑科; 北京100044

摘要：Binimetinib是Array BioPharma開發(fā)的絲裂原活化細胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶(mitogen-activated extracellular signal regulated kinase,MEK)1/2抑制劑,2018年6月在美國獲批上市。本品聯(lián)合康奈非尼用于治療具有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者。2018年7月后,歐盟、澳大利亞、瑞士和日本也提交了binimetinib和康奈非尼組合用于治療BRAF突變陽性晚期黑色素瘤的登記申請。Binimetinib可抑制MEK和細胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶(extracellular regulated protein kinases,ERK)磷酸化,從而抑制腫瘤生長,對于BRAF、NRAS和KRAS基因突變的腫瘤尤其有效。目前世界各地正在進行binimetinib對于轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌、非小細胞肺癌、晚期膽道癌、神經(jīng)纖維瘤等治療的臨床試驗。本文以binimetinib為關(guān)鍵詞進行文獻檢索,并對其藥理作用、藥動學、臨床評價、用法用量、安全性和藥物相互作用等進行綜述。

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