六元內酰胺類化合物的合成及其抗腫瘤活性
摘要：目的設計合成六元內酰胺類衍生物并進行抗腫瘤活性測試。方法以2-巰基吡啶為起始原料,通過與溴乙酸甲酯反應,并用過硫酸氫鉀氧化得到活性亞甲基的單酯化合物2-（吡啶-2-磺酰基）乙酸甲酯,該單酯與肉桂醛類似物進行Michael加成反應、取代伯胺還原胺化及成環反應得到目標化合物;采用MTT法測試化合物對人淋巴瘤Karpass299細胞的增殖抑制作用。結果合成了39個手性目標化合物：（3S,4S）-1-芐基-4-苯基-3-（吡啶-2-磺酰基）哌啶-2-酮及其類似物,其結構和純度均經1H-NMR、MS譜確證。結論目標化合物表現出很好的抗腫瘤活性,其中,化合物6q具有明顯的人淋巴瘤細胞增殖抑制活性（10μmol·L^-1的抑制率為99%）,是一個良好的抗淋巴癌先導化合物。
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