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含α,β-烯酮片段的喹啉類化合物的合成及抗腫瘤活性

古曜豪; 張文進; 黎鵬輝; 張焜; 杜志云 廣東工業(yè)大學(xué)輕工化工學(xué)院; 廣東廣州510006; 五邑大學(xué); 廣東江門529020

摘要：目的 設(shè)計并合成新型喹啉類化合物,并研究其體外抗腫瘤細(xì)胞增殖和對拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制活性。方法 以苯胺、乙酰乙酸乙酯、溴化芐、芳香酮為原料,經(jīng)過Conrad-Limpach合成、Williamson合成、氧化、羥醛縮合等反應(yīng)合成一系列目標(biāo)化合物。采用MTT法測試目標(biāo)化合物體外對人肝癌細(xì)胞Hep G2、肺癌細(xì)胞A549、前列腺癌細(xì)胞LNCaP的抗增殖活性;通過拓?fù)洚悩?gòu)酶介導(dǎo)的DNA松散實驗考察目標(biāo)化合物對拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制活性。結(jié)果與結(jié)論 合成了30個未見文獻報道的新型喹啉類化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)^1H-NMR、^13C-NMR、MS譜確證;化合物Ⅱ1在50μmol·L^-1時對拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ具有較強的抑制活性;大部分目標(biāo)化合物對所測試的3種腫瘤細(xì)胞表現(xiàn)出較強的細(xì)胞毒活性。構(gòu)效關(guān)系研究表明,取代基對化合物的抗增殖活性具有較大的影響,在芐基的對位引入氟原子化合物的活性最好。

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