腦靶向脂質(zhì)體配體維生素C-膽甾偶聯(lián)物的設(shè)計合成及初步腦靶向評價
摘要:目的合成一種新型的腦靶向脂質(zhì)體配體——維生素C-膽甾偶聯(lián)物,并初步評價其腦靶向性。方法以膽固醇和維生素C為原料,經(jīng)9步反應(yīng)得到目標(biāo)配體。利用薄膜分散法制備腦靶向多西紫杉醇脂質(zhì)體,通過HPLC法測定給藥后小鼠腦中的藥物濃度。結(jié)果與結(jié)論制備得到的配體經(jīng)^1H-NMR和MS譜確證。體內(nèi)分布實驗顯示,該配體修飾的脂質(zhì)體,其腦內(nèi)多西紫杉醇的攝取率和峰濃度比分別是游離藥物的2.51和4.38倍。本研究所設(shè)計并制備的維生素C-膽甾修飾脂質(zhì)體是一種高效的腦靶向給藥系統(tǒng)。
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