腦靶向脂質體配體維生素C-膽甾偶聯物的設計合成及初步腦靶向評價
摘要：目的合成一種新型的腦靶向脂質體配體——維生素C-膽甾偶聯物,并初步評價其腦靶向性。方法以膽固醇和維生素C為原料,經9步反應得到目標配體。利用薄膜分散法制備腦靶向多西紫杉醇脂質體,通過HPLC法測定給藥后小鼠腦中的藥物濃度。結果與結論制備得到的配體經^1H-NMR和MS譜確證。體內分布實驗顯示,該配體修飾的脂質體,其腦內多西紫杉醇的攝取率和峰濃度比分別是游離藥物的2.51和4.38倍。本研究所設計并制備的維生素C-膽甾修飾脂質體是一種高效的腦靶向給藥系統。
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