作者：顧宜，石玉，張三奇，薛克昌，李煜楠

【關鍵詞】 大黃素；納米脂質體；制備 1材料和方法 1.1材料RE52旋轉蒸發儀（上海亞榮生化儀器廠）；KQ250超聲波發生器（江蘇昆山淀山湖檢測儀器廠）；UV265紫外分光光度計（日本島津）；LC10Avp高效液相色譜儀（日本島津），Kromasil C18色譜柱（4.6 mm×150.0 mm，5 μm）；TEM2000EX透射電子顯微鏡（日本電子）. 膽固醇（上海生化試劑公司），磷脂（注射用，上海太偉藥業有限公司），大黃素（emodin，自制），無水乙醇、氯仿、葡萄糖均為分析純. 1.2方法精密稱取處方量的大黃素、膽固醇、磷脂于250 mL園底燒瓶中，加氯仿20 mL溶解，于旋轉蒸發儀上減壓蒸發除去氯仿. 加入60 g?L-1葡萄糖液10 mL得脂質體粗混懸液，冷水浴超聲2次，每次1.0 min，0.8 μm微孔濾膜過濾，得到脂質體膠體溶液. 取脂質體加水稀釋，用20 g?L-1的磷鎢酸鈉染色，在透射電鏡下觀察粒子形態. 按均勻設計法U7(76)表及其實用表，大黃素用量固定，選取磷脂與膽固醇的比例接近2∶1，3∶1和1∶1的第2，4，6組制備脂質體，紫外分光光度法測定脂質體中大黃素含量［精密量取大黃素納米脂質體0.4 mL，用乙醇2 mL稀釋，在最大吸收波長439 nm處測定吸光度，按吸光度A對濃度C線性回歸方程A=8.238×10-3 +3.577×10-3C r=0.9993 (n=6)計算含量］，并與大黃素理論含量比較，確定制備大黃素納米脂質體的磷脂與膽固醇的最佳比例. 然后以該比例，設計不同載藥量制備大黃素納米脂質體，觀察其穩定性. 取大黃素納米脂質體1 mL上SephadexG50層析柱，水洗脫流速0.5 mL?min-1，每2 mL收集1管，用HPLC［1］［流動相：甲醇∶1 g?L-1磷酸（90∶10）；流速1.0 mL?min-1；紫外檢測波長254 nm］測定納米脂質體和游離藥物含量. 包封率%=（W總-W游）/W總×100%，W總表示總藥物量；W游表示游離藥物量. 載藥量%=（W總-W游）/W載×100%，W載表示載體材料量. 2結果 2.1大黃素納米脂質體處方的確定磷脂與膽固醇比例1∶1所制備的大黃素納米脂質體中大黃素的實際含量與理論含量濃度比值最高，所以該比例為制備大黃素納米脂質體的最佳比例. 在此比例下載藥量為4%樣品的實際含量與理論含量濃度比值最高，放置1 wk后，仍為淺黃色透明膠體，無沉淀發生. 因此確定大黃素納米脂質體處方為：大黃素1.0 mg，磷脂12.5 mg，膽固醇12.5 mg.