【摘要】 目的 對我國西藥的劑型現狀進行調查研究。方法 對我院臨床使用的一部分國產西藥按劑型分類進行調查研究。結果 調查結果顯示：將西藥按品種以及使用數量的多少來依次進行排序：片劑使用次數以及數量最多，其次是注射劑，接著是膠囊劑，隨之是滴眼劑，緊跟其后的是軟膏，最后則是洗劑；并且部分制劑應用了固體分散、薄膜包衣、環糊精包含技術；而且還有一定數量的緩釋和控釋給藥系統制劑。結論 就我國目前而言，傳統的片劑、膠囊與注射劑等用量仍然占市場主導地位，然而部分新的制藥技術開始逐漸得到了應用，但是和西方發達國家相比，我國西藥制劑水平相對而言仍然還是比較落后的。

【關鍵詞】 西藥 傳統劑型 藥物釋放系統

1982年，美國將硝酸甘油貼膏（經皮釋藥系統）用于預防心絞痛發作取得了顯著的臨床療效后，新型藥物釋放系統，即DOS開始在世界各國得到廣泛的應用和發展。當時就有許多專家預計DOS制劑將會很快成為21世紀的時代藥劑。因此為了充分、全面地了解我國目前西藥傳統劑型和DOS的現狀以及制藥新技術的應用狀況，本文通過對我院臨床使用的西藥進行系統的調查與分析，現報告如下：

一、資料與方法

（一）資料

對我院臨床使用的一部分國產西藥及其標簽、說明書進行調查分析。

（二）方法

以2000年版《中國藥典》（二部），后面統一簡稱《藥典》，其中附錄中制劑通則對各種劑型的定義為依據，按劑型進行了分類與數據統計。

二、結果

見表1，表2，表3。

表1 所有西藥劑型的分布丸劑 項目數量（種）比例（%）

合計521100

片劑22743.6

注射劑14527.8

膠囊劑6712.9

滴眼液244.6

軟膏劑173.3

洗劑81.5

顆粒劑71.3

口服溶液混懸乳劑71.3

氣霧劑51.0

眼膏劑30.6

凝膠劑20.4

噴霧劑20.4

滴鼻劑20.4

散劑10.2

丸劑10.2

栓劑10.2

滴耳劑10.2

搽劑10.2

表2 片劑、膠囊劑、注射劑按劑型分類 項目數量（種）比例（%）

普通片19786.8

含片1.04

舌下片10.4

咀嚼片10.4

分散片626

緩釋片94.0

控釋片31.3

薄膜衣片41.8

腸溶片52.2

普通硬膠囊5886.5

緩釋硬膠囊46.0

腸溶膠囊11.5

軟膠囊46.0

小針劑7753.1

粉針4430.6

輸液劑2416.6

表3 應用現代制劑技術的品種數 新技術項目數量（種）比例（%）

新型DOS薄膜包衣技術9

固體分散技術6

環糊精包合技術11.1

脂質體0

微乳0

微型包囊與微型成球技術0

經皮釋藥制劑0

控釋制劑3

緩釋制劑163.6

靶向制劑0

時間控制型制劑0

三、分析

（一）按品種數量排序前6位

使用數量最多的是片劑，排名第二的為注射劑，第三是膠囊劑，第四則是滴眼劑，第五是軟膏，第六位為洗劑。由表1我們可以看出：片劑、膠囊劑、注射劑等傳統劑型的使用數量和次數仍然占市場主導地位，由于片劑以及膠囊劑給藥方便、無痛苦、制備方法成熟等優點，因而其數量占調查總數的56.5%；而注射劑則由于起效速度快，在急、重診和住院等治療中被廣泛應用，因此其數量占有率也達到了27.8%；外用滴眼劑、軟膏劑、洗劑、眼膏劑、滴耳劑、搽劑共占其調查數量的10.8%.由此我們可以得出一個結論：傳統劑型作為制劑的基本形式，經過多年的研究、發展及其應用，工藝技術已經日趨成熟。 （二）新技術和新型DOS

薄膜包衣、固體分散、環湖精包合技術在制劑生產中慢慢開始得到應用；新型DOS如緩釋片、控釋片、緩釋膠囊等，以口服給藥為主，其制劑共有35種，占總數量的6.7%.

（三）傳統劑型的發展

通過運用現代制劑技術，對傳統劑型進行外觀改造和內在質量控制，衍生出了一些新的劑型。如表2，在普通片劑基礎上開發出薄膜衣片、分散片、咀嚼片、口含片、舌下片、腸溶片等；在硬膠囊的基礎上產生了軟膠囊和腸溶膠囊；在小針劑的基礎上形成了凍干粉針、溶媒結晶粉針、輸液劑。

四、討論

通過對我院西藥的劑型調查中我們發現，我國在西藥劑型的研制和新技術應用方面雖然已經有了一定的發展，但是和發達國家相比還存在著很大的差距。

首先，這種差距體現在傳統劑型的質量和數量上。第一，質量上存在差距：以發達國家的藥典標準作為衡量標準，我國國產的口服固體制劑的溶出度和生物利用度是不達標的，除口服固體制劑外，還包括注射劑和其他機型也有類似的問題存在。發達國家藥典標準和本國制藥企業相比，其藥典標準屬于最低標準（即藥廠內部控制標準要遠遠高于藥典標準），但是恰恰相反，我國的大部分企業卻認為達到藥典標準則是最高標準。第二，數量上存在差距：國外劑型是比較廣泛的，往往同一種藥品國外可以達到5-6個劑型，而我國國內企業卻僅僅只有1-2個劑型。近年來在評審通過的新藥中，普通片劑、注射劑和膠囊劑仍然占絕大比例，劑型創新的所占比例可以忽略不計，低水平重復的制劑非常繁雜。而且使用于兒童的劑型非常欠缺，調查的所有制劑中適用于小兒劑型的藥品寥寥無幾，“兒童酌減”、“小兒減半”等字樣在藥品說明書上屢見不鮮。

其次，對新技術的開發利用水平非常低。如脂質體、微乳、微型包囊以及微型成球技術等新技術對于國外制藥行業來講已不包括在新技術的范圍內，因為這些技術已經使用了十幾年，甚至幾十年，但是相對于我國西藥行業來說，仍屬于新技術，至今尚未使用，而且應用新技術的制劑品種數量不超過十分之一。早在上個世紀50年代，人們就已經認識到分子包合物對藥劑工作的重要作用，然而在被調查的藥品中僅有呲羅昔康片應用了B一環糊精包合技術。究其原因有以下幾個方面：第一，主觀意識。藥品生產企業沒有從根本上了解和意識到新技術在制劑中發揮的作用和意義，也就不能夠徹底明白應用新技術才是提高藥品質量（包括藥品安全性、穩定性、有效性、方便性和生物利用度等）的重要途徑。第二，客觀存在。新技術的應用往往離不開高分子材料的使用以及新設備的投入，然而由于我國國內缺乏藥用高分子材料，以及生產設備的落后，因此直接影響著新技術的應用和發展。例如國內上市的環糊精僅B型一種，由于其包含高分子的大小有限，水中溶解度低，因此使得環糊精包合技術應用受到極大的限制。而固體分散體、脂質體、微乳、微囊與微球的生產則需要特殊的設備，國內大部分企業現有的機器設備不具備這樣的生產能力。第三，政策扶持力度不夠大：使用了新的技術但是沒有改變其劑型，則不能稱為新藥，因此也就得不到政策扶持，企業花費巨大的財力，全身心的投入精力來改進工藝，得不到應有的回報，這樣會嚴重影響其利用和發展新技術的積極性。最后，許多新技術制劑研究較粗淺．工藝條件僅限于小型實驗室，與工業化大生產的要求還相距甚遠。

最后，新型DDS的數量少。DDS是21世紀的時代制劑，而在調查的品種中僅有l9種，占有比例為3.6%。這些制劑均為口服的緩釋、控釋制劑，而沒有局部注射的緩釋、控釋制劑，被認為最具有發展潛力的經皮釋藥制劑，但是沒有一種用于我院臨床，而國外已經上市多年的可定位釋放的靶向制劑仍在期待中。雖然緩釋、控釋制劑雖然比傳統制劑有較大進步，可以延時或者按零級、一級速率釋放藥物，但它釋藥不能與人體和疾病的生理節律同步，因此有關人士提出了時間控制型制劑。

五、小結

通過對我院西藥品種的調查我們可以清楚地認識到：我國的西藥劑型生產現狀有喜有憂。面對這種現狀，我們要有劑型開發的強烈意識和緊迫感，充分應用新技術、新工藝、新設備、新輔料、新材料，努力創新，與時俱進，才能趕上先進國家步伐，生產出既安全、有效、穩定、方便，又可達到定時、定量、定位、可控的制劑，以適應和滿足臨床用藥需要。

參 考 文 獻

[1] 張汝華.工業藥劑學[M].北京:中國醫藥科技出版杜，1999:3．

[2] 高 中、現代藥物新劑型新技術[M].北京:人民軍醫出版社，2002：243-254，240．

[3] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部)[M].北京:化學工業出版社，2000:附錄5—20