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中藥白英的藥效學研究進展與臨床應用概況

李晨

【摘要】 白英是我國常用中草藥,在臨床上多應用于癌癥治療領域。白英的有效成分主要為生物堿類和苷類化合物,這些成分對癌細胞有明顯的抑制作用,并且白英所含的其他化學成分也具有一定的抗炎、抗過敏作用,在臨床上有較高的應用價值。本文對白英的藥效學研究進展及臨床應用概況進行了簡要綜述,旨在為白英的研究開發提供參考。

【關鍵詞】 白英 有效成分 藥效學 臨床應用 抗癌

白英為茄科植物白英Solanum lyratum Thunb.的干燥全草,始載于《神農本草經》,列為上品[1],其后多數本草都有記載?!吨袊幍洹?977年版收載該藥[2],許多地方標準,如《北京中藥材標準》、《廣西中藥材標準》(1996年版)、《貴州中藥材標準》、《河南中藥材標準》(1993年版)均有收載。白英具有清熱解毒,消腫等功效[2],用于治療瘧疾、黃疸、水腫、淋病、風濕性關節炎、膽囊炎、癌癥、子宮頸糜爛、白帶異常、疔毒等病癥[3]。目前,白英是我國常用的抗癌中草藥,臨床上多用于治療肺癌、膀胱癌、子宮頸癌、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、乳癌等多種癌癥,其臨床應用與其藥理作用研究結果基本相符。白英的有效成分主要為生物堿類和苷類化合物,這些成分對癌細胞有明顯的抑制作用,并且白英所含的其他化學成分也具有一定的抗炎、抗過敏作用,在臨床上有較高的應用價值。本文就白英的藥效學研究進展及臨床應用概況作簡要綜述。

1 藥效學研究

1.1 抗癌防癌作用 醫藥科學工作者們經過長期的實驗及臨床觀察,發現白英中的皂苷類化合物在8 ml/g體質量以上時對人體子宮頸癌細胞株JTC-26細胞生長具有100%的抑制效果。此外,利用細胞融合技術研究了白英對CHO細胞各時相中染色體損傷的作用,結果發現白英的濃度對染色體有明顯的損傷,顯示出白英能明顯阻斷G2期細胞,但各個劑量的白英對M期細胞無明顯的直接作用。 用含2.5 mg/L、5 mg/L、10 mg/L三種不同濃度的紫杉醇培養基,和2.5 mg/L、5 mg/L、10 mg/L三種不同濃度的白英提取物(親脂性)培養基,分別培養肝細胞系24 小時后,細胞均發生形態學變化,出現凋亡小體和梯形DNA,且與各自試藥濃度正相關。說明白英與紫杉醇一樣是通過促進細胞凋亡,導致肝癌細胞死亡,從而發揮抗癌作用[4]。 通過觀察白英水提取液對人急性早幼粒白血病細胞生長的影響,結果顯示白英水提取液對細胞的作用,既表現為短時間作用后的細胞殺傷,也表現為藥物持續作用后的增殖抑制,說明白英水提取液具有較強的體外抑瘤活性,而其抑瘤活性并不局限于直接的細胞毒作用[5]。它們可能刺激誘發肝癌細胞產生一種主動的、基因指揮下的消亡,可能誘發bax基因大量表達,因而抑制bcl-2基因的表達,使bax/bcl-2蛋白比率增高,促進細胞凋亡。

1.2 抗過敏作用 通過小鼠實驗結果證明:白英水提取液的劑量為1.0 mg/L體質量時,對由聚合物Compound 48/80誘導的過敏性休克抑制率為100%[6],當它的劑量為0.000 1~1.0 mg/ml體質量做預處理時,血清中組胺含量會隨劑量增大而減小。此外,聚合物Compound 48/80誘導的小鼠腹膜肥大細胞(簡稱RPMC)組胺釋放量也與白英劑量呈比例,隨白英劑量增大,抑制組胺釋放作用也增強,且RPMC中cAMP的量較正常情況而言,會隨白英劑量增加而明顯增加。 白英水提取液還可以防治IgE誘導的皮膚過敏反應,抑制抗IgE或神經肽P物質誘導的肥大細胞過度釋放組胺,抑制P物質誘導組胺脫羧酶mRNA過度表達[7]。

1.3 抗炎作用 國外學者從用于抗炎及治療創傷的52種傳統草藥中優選抑制體內前列腺素生物合成以及血小板活化因子(PAF)導致的胞吐作用的藥物時發現,白英不僅對感冒、風濕、疼痛及中風有較好療效,且對PAF導致的胞吐作用抑制率亦高達103%,居于其他草藥之首[8]。

1.4 護肝作用 研究還發現莨菪亭(7-羥基-6-甲氧基香豆素)作為白英的一種化學成分具有明顯的護肝作用。實驗證明莨菪亭大大減少了聚丙酮轉氨酶和山梨醇脫氫酶的釋放,分別達到53%和58%。進一步研究表明,在莨菪亭濃度為10 μg/L時,其能保留50%的谷胱肽物以及超氧化物歧化酶36%的活性,并同時抑制丙二醛(MDA)的生成,從而達到護肝效用。

1.5 其他作用 白英含有的甾體皂苷有抗真菌作用,對金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌和傷寒桿菌也有抑制作用。根據溶血素及血清蛋白含量測定,白英對促進抗體形成以及蛋白合成有一定作用,可以增強機體非特異性免疫功能。

2 臨床應用

2.1 治療癌癥 作為常用抗癌中藥,白英在臨床上多用于治療肺癌、膀胱癌、子宮頸癌、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌等多種癌癥。杜原瑗、張炫炫將白英與其他中藥配伍,分別用于治療晚期胃癌和胰腺癌患者,取得了很好的效果[9,10]。石曉蘭將白英與其他中藥組成消瘤口服液治療惡性腫瘤引起的陰虛內熱證,證明消瘤口服液有減輕化療的毒副作用的功效,可以保護患者的造血系統、肝腎功能,還能提高患者的免疫功能[11]。趙國仁認為白英在癌癥治療上能緩解患者痛苦,延長存活期,并用白英配合利水活血的馬鞭草治療肝硬化腹水,用“白香湯”(鮮白英、香茶菜根)治療肝膿瘍,以及用白英配合沙氏鹿茸草治療濕熱白帶,多獲顯效[12]。

2.2 治療陰道炎 俞調忠將白英與其他中藥配伍治療陰道炎,經臨床統計,霉菌性陰道炎治愈率達到80%,滴蟲性陰道炎治愈率達到64%[13]。周士英將白英與其他中藥配制成藥劑用于治療女性白帶過多,療效顯著[14]。

2.3 治療風濕性關節炎 張慈祿用白英合劑治療頑固性類風濕性關節炎,總有效率53.33%,優于布洛芬、野木瓜的對照組(總有效率26.76%),但服藥初期有明顯癥狀加劇的現象,其機理可能與免疫功能有關,尚待進一步研究[15]。

3 問題與展望 中藥白英的功效、藥理藥效均與其所含生物堿類成分密切相關。但此類生物堿有一定毒性,大劑量服用可引起喉頭灼燒感及嘔吐、惡心、眩暈、瞳孔散大等中毒癥狀,出現驚厥性肌肉運動的同時表現全身衰弱,一定程度上限制了白英的臨床應用。目前,在白英有效成分的減毒及增效方面還存在諸多問題,尚需要進一步研究。相信隨著研究的廣泛和深入,這一難題終將被攻克。

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