關鍵詞：黃酮類化合物；有機酸類；三萜皂類；藥理研究

金銀花即忍冬花，為中醫常用藥，具有清熱解毒、涼風散熱的功能。其名始見于《本草綱目》忍冬條下。忍冬始載于《名醫別錄》，列為上品，主治寒熱身腫。陶弘景曰：“處處有之，藤生凌冬不凋，故名忍冬。”李時珍謂：“忍冬在處有之，附樹延蔓，黃微紫色，對節生葉。葉似薛荔而青，有毛。三四月開花，長寸許，一蒂兩花二瓣，一大一小，如半邊狀，長蕊。花初開者，蕊瓣俱色白，經二三日，則色變黃，新舊項參，黃白相映，故呼金銀花。”又謂：“莖葉及花，功用皆同。”在不同的歷史時期，金銀花的藥用部位發生了很大變化。宋代以前獨用莖葉，明代則莖、葉、花同等入藥，此后強調以花為主，其莖葉成為同一植物的另外一種藥物，即忍冬藤。忍冬藤具清熱解毒、通經活絡的作用。金銀花植物來源復雜，在中國分布廣泛。藥典規定金銀花為忍冬科植物忍冬L.japonica Thumb.、紅腺忍冬L.hypoglauca Miq.、山銀花L.confusa DC.或毛花柱忍冬L.dasystyla Rehd.的干燥花蕾或初開的花。經近代藥理實驗和臨床應用證明，金銀花對于多種病菌有較強的抗菌作用和較好的治療效果。對金銀花化學成分的研究，有利于對其藥理作用的深入認識和新的藥效功能的開發。

1 質量控制研究

金銀花的抗菌有效成分以綠原酸和異綠原酸為主，藥典規定綠原酸的含量不得少于1.5 %。但金銀花藥材中綠原酸含量極不穩定，易受多種內外因素的影響而發生變化。據鄭欣榮[1]報道主要有以下3個方面。

（1）生物、生態因素的影響：A植物體內各器官在其不同發育階段，體內化學成分含量也會發生變化。忍冬花中部從幼蕾到盛開5個不同發育階段綠原酸含量有逐漸下降的趨勢。在不同時期采收到的花蕾中總綠原酸含量可相差50 ％。第一茬花干蕾綠原酸含量最高，第四茬花次之，第二、三茬花較低。可以看出，藥材合理采收，對提高藥材產量和保證質量穩定具有重要意義。B生存環境對忍冬體內綠原酸動態積累同樣有著重要影響。生長在陽坡的忍冬葉、花蕾、莖和葉花混品中的綠原酸含量均高于陰坡的同類樣品。而不同產地的金銀花由于生長環境的生態條件不同，其綠原酸的含量也不同。不同物種來源的金銀花中綠原酸含量的差異則更加顯著，含量最高和最低的物種間差異達十幾倍。

（2）提取方法的影響：用傳統工藝法如水煮法、乙醇回流法、滲漉法等對金銀花中綠原酸進行提取，綠原酸得率都較低。而經纖維素酶提取工藝處理后，能顯著提高金銀花提取物得率和綠原酸得率。

（3）加工炮制方法的影響：不同加工炮制方法可直接影響金銀花中綠原酸等成分的含量。如蒸曬品綠原酸和異綠原酸含量比生曬品高，而黃酮和揮發油含量低于生曬品，陰干法含綠原酸最高，硫磺熏曬法次之，曬干法含量最低。烘制品與生品相比，鈣、鐵、鎂離子煎出量增高，鋅、鈉離子煎出量降低；綠原酸、總糖、可溶性糖含量均隨溫度的增高和時間的延長而降低；炭品中綠原酸含量僅為生品的1/10，鞣質含量為生品的1/2。

2 化學成分

金銀花化學成分研究表明，其富含揮發油、黃酮類、有機酸、三萜皂苷類等。

2.1 揮發油

揮發油是金銀花的有效成分，通過氣質聯用分離出芳樟醇、雙花醇、辛醇、棕櫚酸、二氫香葦醇、十八碳二烯酸乙酯[2]、二十四碳酸甲酯[3]、棕櫚酸乙酯、香蘆醇、肉豆蔻酸 [4]、棕櫚酸乙酯、1，1’―聯二環己烷[5]等成分。金銀花的干花與鮮花成分差異較大。鮮花揮發油成分以芳香醇為主，含量高達14 ％以上，其他成分多為低沸點不飽和萜烯類成分，而干花揮發油成分以棕櫚酸為主，一般占揮發油的26 %以上，芳香醇含量僅在0.30 %以下。可能由于芳樟醇是低沸點化合物，在干燥加工過程中損失造成。

2.2 黃酮類化合物

1949年中沖太七郎首先從金銀花中分離出木犀草素[6]，1961年他又分離出忍冬苷[7]。1995年高玉敏[8]首次從金銀花中分離出4個黃酮類化合物，經鑒定為木犀草素-7-O-α-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D-半乳糖苷、皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、金絲桃苷。1996年黃麗瑛等[9]首次分離出Corybosin和5-基-3，4，7-三甲基黃酮。

2.3 有機酸類

綠原酸類化合物是金銀花的主要有效成分，包括綠原酸和異綠原酸[10-11]，其中異綠原酸為一種混合物，它的異構造有7種，分別為4，5-二咖啡酸酰奎尼酸、3，4二咖啡酸酰奎尼酸、 3，5-二咖啡酸酰奎尼酸、1，3-二咖啡酸酰奎尼酸、3-阿魏酰奎尼酸、4-阿魏酰奎尼酸。其他有機酸還有咖啡酸及棕櫚酸[12]。

2.4 三萜皂苷類

1990年陳敏等[13]從金銀花中分離出一個新的含有6個糖基的三萜皂苷。1993年茅青等[14]也分離得到3個三萜皂苷，1994年陳敏等[13]又分離出2個新的雙咖啡酸酰奎尼酸酯化合物。婁紅祥等[15]分離出3個三萜皂苷類，分別為3-O-α-L-rhamno pyranosyl（1→2）-α-L-arabinopy ranonosyl hederagenin 28-O-β-D-xylpyranosyl（1→6）-β-D-glucopy ranosyl ester、3-O-α-L-arabinopy ranosyl hedragenin 28-O-α-L-rh amnopyranosyl（1→2）[β-D-xylpyranosyl(1→6)-β-D-glucopy ranosyl ester and 3-O-α-L-rhamnopy ranosyl（1→2）-α-L-arabinopy ranosyl hederagenin 28-O-α-L-rhamnopy ranosyl（1→2）[β-D-xylpyranosyl（1→6）-β-D-glucopy ranosyl ester。

2.5 無機元素

金銀花含微量元素共15種，分別為Fe、Mn、Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Ni、Gr、Pb、V、Co、Li、Ca[16]。

2.6 其他

忍冬花蕾中還含有肌醇（inositol）[6]、β-谷甾醇（βsitosterol）等[7]。另外邢俊波等[17]首次從該植物中發現5-羥基-7，4二甲氧基黃酮，并首次從該植物花蕾中發現皮素、忍冬苷、齊墩果酸和胡蘿卜苷。

3 藥理研究

3.1 抑菌、抗病毒作用

口腔病原微生物體外抑菌實驗表明，金銀花水提液對引起齲病的變形鏈球菌、放射黏桿菌及引起牙周病的產黑色素類桿菌、牙齦炎桿菌及伴放線嗜血菌均顯示較強的抑菌活性，其中在6.25 mg/mL情況下其抑菌為87.5 %[18]。水浸液比干劑作用強，高壓消毒實效。金銀花具有細胞外抑制Coxsackieβ3病毒及ECHO19型病毒的作用，為治療病毒性心肌病及其他病毒性疾病提供了用藥依據[19]。金銀花與連翹或青霉素合用有協同或相加作用，可能抑制了細菌體內蛋白質合成，綠原酸、異綠原酸及木犀草素可能是其抗菌的有效成分。金銀花空腹口服或靜脈注射可明顯降低綠膿桿菌內毒素所致小鼠及兔的中毒和死亡，表明有清熱解毒功效。

3.2 解熱、抗炎作用

金銀花水煎液、口服液及注射液對鹿角菜膠、三連菌苗致熱有不同程度的退熱作用，對蛋青、鹿角菜膠、二甲苯所致水腫有不同程度的抑制作用，且能明顯提高大鼠腹腔巨噬細胞吞噬巨紅細胞的吞噬百分率和吞噬指數，為臨床將金銀花作為清熱解毒治療感染性疾病主要是通過調節機體免疫力功能的推測提供了有力依據。金銀花抗炎作用的有效成分尚不明確，但黃褐毛忍冬總皂苷Ful具有顯著的抗炎活性[20]。

3.3 利膽、保肝作用

金銀花所含多種綠原酸類化合物具有顯著的利膽作用，可增進大鼠膽汁分泌[11]。黃褐毛忍冬總皂苷中α常春藤皂苷和無患子皂苷B有顯著保肝作用[21]。

3.4 止血作用

金銀花蕊水煎液、混懸液具有顯著的止血作用，且懸液的作用強于水煎液，綠原酸、咖啡酸為其主要止血成分。金銀花能顯著降低多種模型小鼠血清膽固醇（TC）及動脈粥樣硬化指數（Ai），提高高密度脂蛋白-膽固醇（HDLc）含量，保護胰腺β細胞及弱降糖作用[22]。

3.5 抗生育作用

袁毅君等[23]報道了金銀花抗生育作用，結果表明：金銀花經乙醇提取后之水煎浸膏對小鼠、狗、猴等多種動物有明顯的終止妊娠作用，尤其對小鼠、狗有顯著的抗早孕作用，并觀察了金銀花提取物對妊娠小、大鼠不同孕期的影響，探討了其抗早孕作用的機理。

3.6 對免疫系統的作用

金銀花具有促進白細胞的吞噬功能，促進炎性細胞吞噬功能，降低豚鼠T細胞α-醋酸萘酯酶（ANAE）百分率，降低中性粒細胞（PMN）體外分泌功能，恢復巨噬細胞功能，調理淋巴細胞功能，顯著增加IL2的產生等作用[24]。

3.7 毒副作用

綠原酸具有致敏原作用，可引起變態反應，但口服無此反應，因綠原酸可被小腸分泌物轉化成無致敏活性的物質。另有實驗證明金銀花有溶血作用。

4 討論

金銀花作為一種傳統中藥，包括有忍冬、華南忍冬、菰腺忍冬、水忍冬（毛花柱忍冬）的花蕾。金銀花含綠原酸、異綠原酸、白果醇，還含揮發油其成分有芳樟醇、苯甲醇。金銀花煎劑及醇浸液對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎桿菌、腦膜炎雙球菌、傷寒桿菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、變形桿菌、百日咳桿菌、結核桿菌等多種陽性和陰性菌均有一定的抑制作用。

為了提高金銀花的質量及其藥理作用，應從金銀花藥材原種物的生物、生態學入手，特別要注重花芽分化規律、綠原酸在花生長發育過程中的動態積累規律、綠原酸在花各部分的分布規律等方面作深入的研究。研究表明，金銀花藥材中綠原酸含量受物種、生態環境、栽培措施、物候期、采收、加工、貯藏及炮制等多種因素影響。只有在金銀花藥材生產全過程開展質量監控，制定相應的質量標準，才能達到質量控制的目的。

金銀花藥理作用多樣，化學成分復雜，深入研究金銀花化學成分的藥理活性、構造關系，對進一步的臨床應用具有重要的指導意義。目前金銀花主要以綠原酸為對照品，采用高效液相技術等對其質量進行控制，但綠原酸并不代表金銀花，且不是金銀花所專屬，還需許多技術進行質量控制，有待進一步研究探討。

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