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加急見刊

瑞戈非尼合成研究進展

汪蓓蕾; 王倩; 楊德志 遵義醫科大學醫學與生物學研究中心; 貴州遵義563000; 遵義醫科大學藥學院; 貴州遵義563000

摘要：瑞戈非尼是一種新型口服多磷酸激酶抑制劑,可抑制腫瘤的增殖及血管生成、調節腫瘤的微環境。本文根據起始原料的不同對瑞戈非尼的合成方法進行了綜述。其中,以3-氟-4-硝基苯酚和N-甲基-4-氯-2-吡啶甲酰胺為原料,經縮合、水合肼還原,然后在荒酸二甲酯存在下成脲合成目標化合物的工藝,反應條件溫和、安全無危害、收率高、產品純度高,適宜工業化大生產。

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