藥物研究
天然藥物化學實驗教學體系研究
摘要：針對天然藥物化學實驗教學存在的問題，以知識、能力、素質培養目標為導向進行實驗教學改革。通過對教學內容、教學設計、教學方法、教學手段和考核評價體系的調整與優化，重構實驗教學體系，培養學生學習積極性、自主性和創新性，達到更好的育人效果。關鍵詞：天然藥物化學；實驗教學；課程思政知識、能力、素質是人才培養的3 個層次，三者是辯證統一的關系，素質處于核心位置[1]。無論教學內容、教學方法或教學手段發生什么改革，其最終目的都是更好地傳授知識、培養能力與提高素質，使學生成為基礎厚、能力強、素質高的棟梁之材。天然藥物化學實驗是藥學和中藥學專業的一門重要專業核心課程，目前我國高等院校天然藥物化學實驗教學多采取傳統教學方式，即以實驗室為場地、以教師為中心、以教材為工具的封閉式、單向注入式教學模式。教學內容和方法相對落后，缺乏創新性和開放性，教學質量評價考核體系在規范性和科學性方面有待加強，不利于培養學生的學習積極性、自主性和創新性[2-4]，無法達到理想的育人效果。本課程結合OBE教學理念以及BOPPPS教學、線上線下混合式教學和虛擬仿真教學等方法，并開展課程思政，
2021-01-16
老年高血壓患者對藥物的選擇及治療依從性的研究
摘要：探討老年性高血壓患者藥物選擇和藥物治療依從性的影響因素。方法：采用問卷調查的方法，對社區內246例高血壓患者以高血壓藥物的選擇和藥物治療依從性等相關因素進行調查、統計和系統分析。結果：高血壓患者藥物依從性受眾多的因素影響，但其又以藥物服用規律、近期療效、患者對高血壓的認知程度、文化程度為主要影響因素。結論：高血壓患者的文化程度高、近期療效好、服藥的日頻率高的藥物治療依從性高。患者文化程度低、近期療效差、服藥日頻率低的藥物治療依從性低。關鍵詞：老年性高血壓；藥物選擇；藥物依從性 高血壓是以體循環動脈血壓升高為特征的臨床綜合征。它是世界各發達國家和我國最常見的疾病之一。高血壓又是冠心病、腦卒中、心腎功能衰竭的危險因素，尤其是腦卒中，是我國高血壓患者的主要并發性反應[1]。據2003年～2004年的最新調查顯示，我國高血壓的發病率明顯上升，占人口總數的31 %。所以，對高血壓病的健康教育和治療應高度重視。特別是老年性高血壓患者的藥物選擇和藥物治療依從性的研究被從多的臨床醫生和科研人員列入探索的重點。筆者也同樣帶著這些問題對社區老年性高血壓的人群做一浮淺的探討，意在尋
2013-01-29
抗血小板藥物在缺血性腦血管病治療中的臨床應用研究
摘要：腦血管病是臨床常見的疾病之一，易發人群為中老年人。腦血管病的發病率和死亡率比較高，是現在社會危害人類健康的重要疾病。文章的研究目的是調查抗血小板藥在缺血性腦血管病的臨床治療中的應用情況，以提高醫院醫務人員對缺血性腦血管病的認識及治療水平，保障人民有一個健康良好的體魄，提高全民的身體素質。具體的研究方法是收集臨床醫學中使用抗血小板藥物的病例，調查其使用率，并對不能使用抗血小板藥的原因進行調查和數據分析。研究結果發現缺血性腦血管病應因病制宜地使用抗血小板藥物，有些病例則不能使用抗血小板藥物。結論是抗血小板藥物在缺血性腦血管病的臨床應用中意義重大，合理地使用藥物治療不僅能提高患者對藥物的依從性，還能有效控制患者的病情，降低缺血性腦血管病的發病率和患病率。關鍵詞：抗血小板藥；缺血性腦血管病；臨床應用 根據衛生部《1996～2010年社區人群防治規劃》中關于腦血管病的病情通報顯示，我國每年新發生的腦血管病患者大約是150萬，死亡人數是100萬，存活的患者是600萬，每年因腦血管病造成的經濟損失和醫療費用高達100億元以上，而腦血管病的易發群體為中老年，而我國早在200
2013-01-26
促排卵藥物的研究及問題探討
摘要：近幾十年來，生殖內分泌學發展迅速，誘發排卵藥物更是層出不窮。超促排卵打破了生理周期一個月只排一個卵的局限，增加了獲卵數，從而提高了妊娠率。隨著促排卵藥物的改進和不斷純化，在一定程度上減少了藥物的副作用，但是還有很多問題沒有完全解決，如子宮內膜發育不同步、黃體功能不足(LPD)及卵巢腫瘤等。筆者主要從以上問題出發來探討其現狀。關鍵詞：排卵誘導 激素 細胞因子LPD1 超促排卵的原理 超排卵技術的機制基于卵子發生，卵泡生成的基本理論，但又有別于生理周期的排卵。卵母細胞發育過程大致為原始生殖細胞的遷移分化形成始基卵泡，然后始基卵泡啟動生長，最終發育成熟并排卵。人類出生時始基卵泡數量約為30～50萬個，而能夠發育成熟并排卵的不過400個左右，因此大部分的卵泡在生長過程都發生凋亡和閉鎖。促性腺激素制劑以及垂體降調節素的應用實際上有效地控制了超排卵過程中的卵泡數量及卵子質量，同時也調整子宮內膜的容受性。超排卵與誘發排卵不同。后者是對無排卵、不規則排卵的患者通過直接或間接刺激卵泡發育，誘發排卵，獲取單個或少量卵子。而前者是針對有排卵的婦女，通過刺激卵巢多個卵泡
2013-01-26
我院靜脈藥物配置中心的建立及工作研究
論文關鍵詞：靜脈藥物配置中心 建立 人員培訓與考核 質控體系論文摘要：通過對靜脈藥物配置中心（PIVAS）中各級各類人員進行崗位職責、操作規程和技能、專業知識等培訓和考核，探討PIVAS建立的概況，規范化的工作、管理制度、質量控制管理體系。PIVAS的建立有利于提高醫療質量，保障患者用藥安全，降低醫療成本，促進醫院藥學的發展。靜脈藥物配置中心（PIVAS）是在潔凈環境下，由受過培訓的專業技術人員嚴格按照操作規程，對包括全靜脈營養液、細胞毒藥物和抗生素在內的藥物進行集中審核配置的部門[1]。PIVAS的建立為臨床提供了安全、有效的靜脈藥物，對于改變傳統藥學服務模式，提升藥學服務內涵起到積極的作用[2]。PIVAS可以更好地保證靜脈滴注藥物的無菌性，防止微生物污染，減少不合理用藥，降低毒性藥物對醫護人員的傷害，降低用藥成本[3]。筆者就我院PIVAS建立的概況，人員培訓與考核，質量控制體系的建立進行探討。1 我院PIVAS建立的概況1.1 PIVAS布局與環境我院在院領導和相關部門的支持下，2011年7月在內科住院
2012-05-08
傳統藥物知識保護研究現狀分析
【關鍵詞】 傳統藥物知識；知識產權；保護研究；現狀分析隨著知識經濟的凸起以及我國加入WTO后與國外在許多領域頻繁發生的知識產權糾紛，我國政府、學術界和企業界正以前所未有的程度關注著我國傳統藥物知識的保護，并在諸多方面進行了努力探索和實踐。但由于傳統知識的內在屬性(如在現行知識產權制度看來，受保護的客體已處于公有領域，屬于“人人都可自由使用的對象”；其成果屬于群體智慧與貢獻的結晶；超越了知識產權保護所關注的個人智力成果的范圍等)同樣也體現在我國傳統藥物知識當中，因此，在現行知識產權制度框架下，無論是從學術研究、立法探索，還是司法實踐，對保護我國傳統藥物知識都遇到不少困難，有些甚至是難以逾越的障礙。如何在不傾覆現行知識產權制度的基礎上有效保護我國傳統藥物知識，是我國目前迫切需要解決的難題。筆者現從下述3個方面加以總結和分析。1 學術研究領域由于傳統藥物知識與其他類別的傳統知識(如民間文藝、農作物知識等)具有共性，是傳統知識的組成部分，因而迄今為止，國內外學術界大多依然將其納入傳統知識保護的領域。 國外在傳統知識保護研究方面，學術界盡管有不同
2011-05-05
天然藥物中抗氧化成分研究進展
【關鍵詞】 天然藥物；抗氧化成分；自由基；綜述自由基是人體進行生命活動時所產生的一種活性分子，在正常代謝過程中，自由基具有調節細胞間的信號傳遞和細胞生長、抑制病毒和細菌的作用；但如果體內自由基過多，將導致細胞和組織器官損傷，并誘發各種疾病、加速機體衰老。正常情況下，機體通過自我產生或者從外界攝取的方式獲得超氧化物歧化酶(SOD)、過氧化氫酶(CAT)等內源性抗氧化劑和維生素、微量元素等外源性抗氧化劑，這些抗氧化劑對自由基的損害構成了一個天然的屏障。天然藥物對人體疾病的預防和治療作用，大部分歸因于其含有能清除人體過量自由基的抗氧化成分。而該抗氧化成分可歸納為6大類：黃酮類、苯酚類、皂苷類、鞣質類、生物堿類和其他類。筆者現歸納總結近年來不同類型抗氧化物的研究進展，供同行參考。1 黃酮類天然黃酮類化合物是植物多酚類的內信號分子、中間體或代謝物，廣泛存在于藥用植物、水果和蔬菜中，包括黃酮(flavone)、異黃酮(isoflavone)、黃酮醇(flavonol)、異黃酮醇(isoflavonol)、黃烷酮(flavanone)、異
2011-05-04
基于數據挖掘方法的《傷寒論》非衡量器藥物劑量研究
作者：湯爾群，任廷革，陳 明，劉曉峰，張帆，孫燕【關鍵詞】 非衡量器藥物；中藥劑量；傷寒論；數據挖掘關于《傷寒論》中的劑量問題，歷來眾說紛紜，特別是其中非衡量器藥物的劑量，因時移物換，原貌不可得窺，是以爭論頗大。盡管多個醫家進行過實物測量，但測量結果相差較大，至今沒有定論。針對這種情況，我們在目前查到的各家已測量過的藥物劑量的基礎上，采用數據挖掘方法對《傷寒論》中非衡量器藥物劑量進行探討，試圖找到一個符合方義且相對較為恰當的劑量，規范原方比例，以提高經方的應用效率。1 中醫處方智能分析系統中醫處方智能分析系統[1](下簡稱“CPIAS”)，是北京中醫藥大學基礎醫學院中醫學信息研究室在多項國家級項目的資助下研發的中醫智能軟件，它的主要功能是對中醫處方進行數據挖掘和知識發現。我們用CPIAS對《傷寒論》112方進行了分析，分析內容包括方劑用藥強度、方劑功效、適應證候、處方對癥狀體征的關注度等。以《傷寒論》教材的認識作為評價軟件分析有效性的標準，結果是個案分析的吻合率達98%[2]。因此，應用CPIAS對《傷寒論》非衡量器藥物的
2011-05-03
帕金森病多巴胺轉運體異常及藥物干預研究
【摘要】 多巴胺轉運蛋白(Dopamine transporter，DAT)是位于多巴胺能神經元突觸前膜的多巴胺能再攝取位點，調控突觸間隙內多巴胺的濃度;它的多少能間接反映黑質-紋狀體通路多巴胺能神經元的數量及功能，故腦DAT被認為是多巴胺能神經元的標志物。DAT在帕金森病(parkinson′s disease，PD)的發生發展過程中起重要作用。文章從DAT的結構、分布、功能及其轉運調節、與PD的關系及藥物干預等方面進行了綜述。【關鍵詞】 帕金森病; 多巴胺轉運體; 綜述帕金森病(parkinson′s disease，PD)是一種以靜止性震顫、運動遲緩、肌張力增高和姿勢平衡障礙為典型臨床癥候群的緩慢進展的中樞神經系統退行性疾病，主要源于中腦黑質致密部多巴胺(dopamine，DA)神經元退行性變導致的DA與乙酰膽堿平衡失調。目前，PD的發病機制尚未完全闡明，近年來的研究表明，DA能神經毒素MPP+ 等物質是通過DAT進入神經元的，且單光子發射計算機斷層掃描(SPECT)顯示早期PD病人的DAT水平明顯降低。多巴胺轉運蛋白(dopamine tran
2011-04-28
肅肺潤腸湯對藥物依賴性便秘大鼠大腸杯狀細胞、5-HT變化的實驗研究
作者：高健群，巫全勝，錢寧，吳曙光【摘要】 目的探討肅肺潤腸湯對藥物依賴性便秘大鼠大腸杯狀細胞、5-HT的變化。方法清潔級SD大鼠45只，隨機分為正常對照組(n=15)，大黃模型組(n=15) 和大黃模型治療組(n=15)以下分別簡稱對照組、模型組、治療組。除對照組外，模型及治療組先建立大鼠藥物依賴性便秘模型，在模型基礎上，治療組大鼠給予肅肺潤腸湯灌胃治療，再采用普通組織學、免疫組織化學SABC法和細胞計數進行研究在給中藥復方前后的大鼠大腸杯狀細胞、5-HT免疫反應細胞的形態分布及數量的變化。結果與模型組比較，治療組大腸杯狀細胞、5-HT細胞數量均增加，差異非常顯著(P<0.01)，且后者免疫染色強度增強。結論肅肺潤腸湯可以提高藥物依賴性便秘大鼠腸道杯狀細胞、免疫反應細胞5-HT的形態分布和數量，從而促進胃腸蠕動，改善胃腸道的傳輸功能。【關鍵詞】 肅肺潤腸湯; 藥物依賴性便秘模型; 杯狀細胞; 5-HT藥物依賴性便秘是指便秘之人長期服用瀉劑，引起瀉劑成癮，不服用瀉劑則不能排便，以致越瀉越秘[1]。當前對于不危及生命但又影響生活質量的本病
2011-04-28
吸入麻醉藥物的藥理學研究進展
【關鍵詞】 吸入麻醉藥物 研究吸入麻醉藥物的血/氣分配系數和組織/氣分配系數決定了藥物誘導和蘇醒時間長短。如吸入麻醉藥具有較高的溶解度，那么誘導期間停留在血液里的藥物就會增加，而腦內相應減少，所以誘導需要較長時間。七氟烷和地氟烷溶解度低，血氣分配系數小，所以誘導和蘇醒迅速。血/氣分配系數也會受外界因素影響。體溫降低時數值增加：而血液稀釋后溶解度降低，系數減小。吸入麻醉藥物誘導時肺泡濃度與吸入濃度比值(FA/FI)隨著藥物溶解度降低而增加，氧化亞氮的FA/FI比值最高，其次為地氟烷，氟烷具有較高的脂溶性，因而FA/FI比值最低。吸入麻醉誘導時，快速增加吸入濃度容易產生藥物的呼吸道刺激癥狀，如嗆咳、屏氣、喉痙攣和流涎等，尤其是沒有使用術前藥物的患者，其中義以地氟烷為顯著。兒童發生呼吸道刺激反應的機牢高于成人兩倍，這容易導致兒童血氧飽和度降低，發生缺氧，因此地氟烷不適合兒童麻醉誘導。如果誘導前使用阿片類鎮痛藥物，則能夠降低地氟烷對呼吸道的刺激作用。氟烷和七氟烷因為沒有氣道刺激反應，因而適合于兒童麻醉誘導，七氟醚的誘導快，對于循環的下擾較小，蘇醒快，并且沒有肝
2011-04-28
藥物靶標的發現與驗證技術研究進展
【摘要】 藥物靶標的發現和驗證是新藥研發的第一步，也是藥物篩選及藥物定向合成成敗的關鍵因素之一。隨著基因組學、蛋白組學、生物信息學的快速發展，以及RNA干擾、噬菌體展示等新興技術的出現，藥物靶標的發現和驗證技術日新月異。該文綜述了在基因水平、轉錄水平、蛋白水平藥物靶標發現和驗證的各種技術的研究進展及其成功案例。【關鍵詞】 藥物靶標;靶標發現;靶標驗證Abstract：Drug target discovery and verification is not only the first step of investigation of new drug， but also one of the most important factors in drug screening and directional synthesis. With the fast development of genomics， proteomics， bioinformatics and the advancement of new techniques， such as R
2011-04-25
口服降糖藥物治療2型糖尿病患者反應性研究概述
【摘要】 2型糖尿病(DM2)是多基因遺傳因素和環境因素共同作用的復雜疾病。β細胞分泌缺陷及胰島素抵抗是發病機制中兩個主要因素，在不同的患者中表現各不相同，具有高度的異質性，患者需終身治療且降血糖藥物必不可少。目前降糖藥物種類眾多，根據病情選擇合適的抗高血糖藥十分必要。早期基礎應用口服降糖藥，積極控制血糖，是減少2型糖尿病患者血管并發癥等不良反應的有效手段。本文將運用循證醫學提供的證據對口服降糖藥物對2型糖尿病患者治療反應性做一概述。【關鍵詞】 2型糖尿病;口服降糖藥;個體反應性2010年全球糖尿病患病人數將超過2.85億人[1]，直接經濟開支達到3780億美元，占全球衛生開支的12%[2]。中國糖尿病患者人數達到9240萬，導致的直接醫療開支占全國醫療總開支的13%，達到了1734億人民幣[3]。全球被確診病例中90%為2型糖尿病患者[4]。研究顯示，2型糖尿病患者發生心血管疾病和卒中的危險比普通人群高出2~4倍，同時壽命減少5~10年。在所有與糖尿病相關的死亡中，有80%左右與心血管疾病相關， 2-糖尿病的防治形式相當嚴峻。<
2011-04-20
索拉非尼的藥物研究
【摘要】 近年，隨著分子靶向藥物的研發和臨床使用，分子靶向治療已成為臨床腫瘤領域的研究熱點。2005年底，第一個被美國FDA批準用于治療晚期腎細胞癌(RCC)的靶向藥物—索拉非尼(多吉美)成為業界廣泛關注的研究成果。臨床試驗證明索拉非尼能有效治療有效治療腎癌、肝癌、肺癌、黑色素瘤等疾病并具有較好的安全性和有效性，它與其他藥物聯用顯示了良好的耐受性和治療前景。本文對索拉非尼的藥物研究進行綜述，并提出我國今后分子靶向藥物研究的發展方向。【關鍵詞】 分子靶向藥物;分子靶向治療;索拉非尼;藥物化學索拉非尼(Sorafenib)，又名多吉美(Nexavar)是拜耳與ONYX公司共同研制的一種多靶點的分子靶向藥物，2005年經美國FDA批準用于晚期腎細胞癌(RCC)。2006年，我國臨床醫師成功地將該藥用于晚期RCC患者，從此開創了中國晚期RCC靶向治療新時代。1 藥物結構和命名索拉非尼是一種新穎的二芳基尿素，臨床使用的是索拉非尼的甲苯磺酸鹽[1](圖1)，此存在形式可以增加藥物的穩定性，從而有效達到作用部位，同時也可以降低藥物對作用系
2011-04-21
肝靶向藥物米托蒽醌毫微球與米托蒽醌急性及延遲毒性的比較研究
作者：王沼丹 葉曉林 楊云霞 包定元【摘要】 目的：比較米托蒽醌(mitoxantron，DHAQ)及其肝靶向制劑聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球(mitoxantronepolybutylcyanoacrylatenanosphere，DHAQPBCANS)小鼠靜脈注射的毒性。方法:昆明種小鼠一次性靜脈注射兩種制劑的藥物后觀察7天內的死亡率，延續觀察14天、21天內的死亡情況，計算半數致死量(LD50)。此外，還觀察多次用藥的毒性情況。結果:DHAQ制成靶向制劑DHAQPBCANS后急性毒性和延遲毒性均有所下降，但都表現出有一定的延遲毒性，7、14、21天的LD50分別是，DHAQ：11.27±2.21、9.33±1.82、8.18±1.60 mg/kg，DHAQPBCANS：14.73±6.03、10.47±4.30、9.01±3.99 mg/kg。多次用藥的LD50分別是DHAQPBCANS：4.225±0.798 mg/kg，DHAQ：3.670±0.627 mg/kg。結論:DHAQ和DHAQPBCANS均有一定的延遲毒性，但DHAQPB
2011-04-21
新型抗精神病藥物對代謝綜合癥的影響研究進展
【關鍵詞】 新型抗精神病藥物 代謝綜合癥 發病機制自非典型抗精神病藥物如氯氮平(clozapine)、奧氮平(alozapine)、利培酮(risperidone)、奎硫平(quetiapine)、阿力哌唑(aripiprazole)、齊拉西酮(ziprasidone)及舍吲哚(sertindole)等問世以來，由于此類藥物對精神分裂癥的陽性、陰性和情感癥狀均有效，認知損害少，引發錐體外系的不良反應危險低，其使用已經超過傳統的抗精神病藥物，目前已廣泛用于治療精神分裂癥，預防精神分裂癥的復發，控制躁狂發作及其他具有精神病性癥狀的非器質或器質性精神障礙。但是其所致的糖脂等代謝方面的不良反應已日漸引起人們的關注。研究表明精神分裂癥患者總死亡率是普通人群的兩倍，預期壽命比普通人群縮短20%［1］，死亡率增高發生在隨訪的早期階段［2］。另有研究發現［3］，精神分裂癥人群中2型糖尿病的發病率是普通人群的3～4倍，有報道精神分裂癥患者中糖尿病發病率接近10．8％，而普通人群的糖尿病發病率僅為3％左右，本文對新型抗精神病藥物與代謝的不良影響進行綜述。1 精神分裂癥與
2011-04-17
大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥機制的研究進展
【摘要】 自耐藥大腸埃希菌被報道以來，大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物的耐藥菌株在世界各地引起了廣泛感染、傳播和流行，由其產生的耐藥問題已成為當前全球最重要的耐藥問題之一。本文對大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥機制的研究進展作簡要綜述。【關鍵詞】 大腸埃希菌；氟喹諾酮；耐藥性氟喹諾酮類藥物是一類廣譜、強效的化學合成藥物，臨床上已廣泛用于各種細菌性感染。但是隨著這類藥物在臨床的大量應用，其耐藥菌株呈蔓延趨勢，嚴重影響了其臨床療效及臨床應用。大腸埃希菌的耐藥機制不斷發展，造成日益嚴重的耐藥問題，已成為重要的醫院感染病原體之一［1］。現就大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥機制的研究進展作一綜述。1 藥物作用靶位的改變 抗生素的殺菌、抑菌作用是與細菌不同部位上的靶位蛋白結合，抑制其功能而生效。而細菌的耐藥則可以通過不同方式改變靶位蛋白結構，使抗菌藥與其結合力下降或不能結合。DNA回旋酶和拓撲異構酶Ⅳ是喹諾酮類藥物的主要作用靶位。1.1 DNA回旋酶DNA回旋酶是由2個A亞基和2個B亞基構成的四聚體，分別由gyrA 和gyrB基因
2011-04-18
外科膽道手術細菌感染及細菌對抗菌藥物敏感性的調查與研究
在普外科，膽道疾病占有重要比例。其中大部分患者需要手術治療，由于抗生素新藥的飛速發展，細菌的耐藥性不斷增加，面對普外科膽道感染和抗感染這一現狀，筆者對226例病人術中膽汁培養陽性及其藥物敏感性測試結果總結分析如下。1 資料與方法本組226例，男105例，女121例；年齡27～82歲，平均47.2歲。單純膽結石133例，慢性膽囊炎不伴急性感染19例，急性感染者、急性膽囊炎、急性膽管炎47例，伴有阻塞性黃疸者23例，2次膽道手術者4例。術中用無菌注射器抽取膽汁5 mL，置入無菌培養管，如同時行膽道探查亦抽取膽總管內膽汁5 mL。抽取物送微生物室進行分離、培養，用VitekAms system鑒定到種，藥敏用改良KirbyBauer法，按NCCLS規定判定和處理。2 結果2.1 菌種分布 226例中，共培養出細菌77株，其中大腸埃希菌19株(24.7%)，克雷伯桿菌14株(18.2%)，銅綠假單胞菌14株(18.2%)，腸球菌10株(13.0%)，枸櫞酸桿菌8株(10.4%)，變形桿菌5株(6.5%)，草綠色鏈球菌2株(2.6
2011-04-15
手性藥物及其不對稱催化合成的研究進展
【摘要】 本文介紹了手性藥物的重要性和類型;結合實例對不對稱催化法合成手性藥物作簡要概述，尤其是化學不對稱催化技術，包括不對稱催化氫化、羰基的不對稱催化還原、不對稱催化氧化、不對稱環丙烷化、不對稱催化羰基化及不對稱催化加成反應等;展望了不對稱催化反應在手性藥物合成中的發展方向。【關鍵詞】 手性藥物;不對稱催化反應;合成手性是自然界的普遍特征。作為生命活動重要基礎的生物大分子，如蛋白質、多糖、核酸和酶等幾乎全是手性的。當今世界常用的化學藥物中手性藥物占據了超過60%的比例，它們的藥理作用是通過與體內大分子之間嚴格手性匹配與分子識別實現的。近年來，世界手性藥物的銷售總額也在不斷增加，據資料統計，1995年為425億美元，1997年為 900億美元，2000年已超過1200億美元[1]，2010年可望超過2500億美元。由于市場巨大，已經引起了學術界和工業界的極大重視，并在國際上興起手性技術的熱潮。1 手性藥物及其藥理活性在生命的產生和演變過程中，自然界往往對一種手性有所偏愛，如自然界存在的糖為D-構型，氨基酸為L-構型，蛋白質和
2011-04-12
藥物制劑粉體技術的若干研究
摘要：本文從多個角度闡述了粉體技術對固體藥物制劑的影響，并介紹了近年來兩種粉體新技術的發展，內容翔實，有助于讀者對粉體技術的進一步了解和在實際生產過程中更好地應用。關鍵詞：粉體技術；藥物制劑；應用1 降低粒徑提高溶出度藥物的溶出度除與藥物的溶解度有關外，還與物料的比表面積有關，一定溫度下固體的溶解度和溶解速度與其比表面積成正比。而比表面積主要與藥物粉末的粗細、粒子形態以及表面狀態有關，對片劑和膠囊劑來說與崩解后的粒子狀態有關。因此藥物粒度大小可以直接影響藥物溶解度、溶解速度，進而影響到臨床療效。例如，微粉化醋酸炔諾酮比未微粉化的溶出速率要快很多，在臨床上微粉化的醋酸炔諾酮包衣片比未微粉化的包衣片活性幾乎大5倍。對難溶性藥物或溶出速率很慢的藥物來說，藥物的溶出過程往往成為吸收的限速過程。藥物的粒徑降低時其比表面積增大，藥物與介質的有效接觸面積增加，將提高藥物的溶出度和溶出速度，因此降低粒徑是提高難溶性藥物生物利用度的行之有效的方法。灰黃霉素是一種溶解度很小的藥物，超微粉化與一般微粉化的灰黃霉素制劑相比較治療真菌感染，其血藥濃度
2011-04-11
多重耐藥肺炎克雷伯菌氨基糖苷類藥物耐藥相關基因研究
作者：戴學海，王華鈞，金法祥，陳秋美【摘要】 目的 ：了解多重耐藥肺炎克雷伯菌氨基糖苷類修飾酶基因的存在狀況。方法 ：自2006年1月至2006年10月住院病人標本中分離并篩選出20株多重耐藥肺炎克雷伯菌，微量肉湯稀釋法檢測20種抗菌藥物的敏感性;PCR法檢測15種氨基糖苷類修飾酶基因。結果：20株多重耐藥肺炎克雷伯菌對氨基糖苷類藥物慶大霉素、妥布霉素、奈替米星及阿米卡星耐藥率分別為75%、80%、65%和60%，其中氨基糖苷類修飾酶aac(3)-Ⅱ基因陽性15株，aac(6’)-Ⅰb基因陽性1株，ant(3”)-Ⅰ基因陽性16株，aph(3’)-Ⅰ基因陽性3株，ant(2”)-Ⅰ基因陽性1株。結論：多重耐藥肺炎克雷伯菌對氨基糖苷類藥物耐藥的主要原因是aac(3)-Ⅱ、aac(6’)-Ib、ant(3”)-Ⅰ、aph(3’)-Ⅰ和ant(2”)-Ⅰ等5種氨基糖苷類修飾酶基因的存在;從肺炎克雷伯菌中檢出aac(6’)-Ib-Cr型和aph(3’)-Ⅰ均為國內首次。【關鍵詞】 肺炎克雷伯菌;氨基糖苷類修飾酶;多重耐藥性Abstract: Ob
2011-04-01
抗乙型肝炎病毒非核苷類藥物的研究進展
【關鍵詞】 抗乙型肝炎病毒非核苷類藥物乙型病毒性肝炎是由乙型肝炎病毒(Hepatitis B virus，HBV)感染引起的一種常見的世界性傳染疾病。HBV一直嚴重危害人類健康，至今仍是世界性的醫學難題。全世界大約有20億乙型肝炎病毒(Hepatitis B virus，HBV)感染者，每年由于HBV感染而死亡的人數達100萬［1］。目前，臨床上應用的干擾素和核苷類抗HBV藥物雖然在治療乙肝病毒的過程中取得了一定的療效，但免疫調節劑的低應答率和核苷類似藥物耐藥性病毒株的出現以及停藥反彈等因素使其應用受到了限制。非核苷類化合物種類繁多，結構不一［2］，抗HBV的作用機制不同于核苷類藥物，且有許多具有較好的抗HBV活性。因此近年來，非核苷類抗HBV藥物的研究已引起廣泛關注，本文對它們的最新研究進展作一簡單綜述。1 焦磷酸類似物膦甲酸鈉是最常用的焦磷酸類似物。它是特異性DNA聚合酶的非競爭性抑制劑，對人類巨細胞病毒、單純皰疹病毒、EB病毒等均有抑制作用。膦甲酸鈉能直接作用于核酸聚合酶的焦磷酸結合部位，抑制病毒特異DNA多聚酶和逆轉錄酶。有研究者
2011-03-30
藥物洗脫性支架的研究近況
【摘要】 自支架應用于人體以來，相當高(10 %～50 %) 的支架內再狹窄(In-stent tenosis rate， ISR) 率，一直是阻礙其發展的最主要因素。藥物洗脫性支架的出現大大降低了ISR的發生率。本文就藥物洗脫性支架的研究進展概述如下。【關鍵詞】 藥物洗脫性支架；介入；支架內再狹窄；冠心病冠狀動脈支架植入術是冠心病治療中一種有確切療效的重要手段。但相當高的ISR限制了支架植入術的發展。在2001年9月瑞典斯特哥爾摩召開的歐洲心臟病年會上公布了RAVEL的實驗結果：與普通支架相比，雷帕霉素洗脫支架組的7個月再狹窄率為零。同年12月，藥物洗脫支架（DES）被列為當年美國心臟病協會十大研究進展的榜首。DES利用支架的包被物質作為載體， 攜帶一定濃度的具有防止內膜增生作用的藥物，并使其緩慢、穩定的釋放， 達到預防再狹窄的目的。1 DES的概述PCI術后支ISR的機制主要是支架植入過程中支架（或球囊）損傷血管后一系列反應造成的，主要包括4種反應：血栓的形成；細胞的炎性反應；平滑肌細胞的遷移與增生；血管的彈性回縮。DE
2011-03-30
血管內皮細胞損傷機制及其藥物保護的研究進展
【關鍵詞】 血管 內皮細胞 損傷機制 藥物保護20世紀60年代以前，人們僅認為血管內皮細胞襯附在血管內壁，維持血管內膜的光滑，并作為半透膜，將血管內外分開。自于His1865年首先提出內皮這概念以來，人們對內皮功能的研究逐漸深入。20世紀70年代，Vane等發現由EC（endothelial cells）產生的前列環素(PGI2)具有很強的舒血管和抗血小板聚集活性。到了20世紀80年代，隨著血管內皮舒張因子(EDRF-NO)的發現及對其重要功能的認識，人們對EC功能的研究逐漸進入一個嶄新的時代。研究表明［1-3］，內皮細胞的損傷及功能紊亂與多種疾病的發生密切相關，包括高血壓、冠心病、糖尿病、慢性腎功能衰竭等。因此，深入探討血管內皮細胞損傷的機制，評估、保護和修復內皮細胞功能，對改善血管疾病的預后有積極的意義。１ 血管內皮的損傷血管內皮細胞為覆蓋于血管內膜表面的單層扁平或多角形的細胞。由于血管內皮細胞直接與循環血液接觸，因此很容易受到血液中活性物質的影響。早在1975年人們就認識到能夠損傷內皮的潛在因子，如內毒素、病毒、抗原/抗體復合物、血
2011-03-30
