藥代動力學
關于兩種計算羅庫溴銨藥代動力學參數Ke0方法的差異性
【摘要】 目的 探討羅庫溴銨血漿-效應室平衡速率常數(Ke0)的兩種計算方法的差異性。方法 22例ASA Ⅰ Ⅱ級擇期手術患者，A組(n=11)持續輸注羅庫溴銨0.03 mg·kg-1·min-1直至4個成串刺激(TOF)降至20% 30%，B組(n=11)單次注射羅庫溴銨2 mg·kg-1。A組血漿藥物濃度用Sheiner等報道的藥代動力學參數模擬計算，預測效應根據藥代動力學-藥效學關系公式換算，Ke0通過S型曲線擬合計算。B組采用Minto等提出的方法計算。結果 A、B組的Ke0平均值分別為（0.200±0.049）min-1和（0.111±0.019）min-1 (P<0.01)。結論 兩種方法計算的羅庫溴銨Ke0不同，有待進一步研究確定哪一個更適合于臨床應用。 【關鍵詞】 羅庫溴銨 藥代動力學 效應室消除速率常數 Abstract: Objective To compare two methods to calcaluate the pharmacokinetic parameter Ke0 of rocuronium so as to improve the accur
2012-10-15
關于充血性心力衰竭血瘀證對地高辛臨床藥代動力學的影響
作者：文愛東，黃熙，蔣永培，梅其柄，趙磊，張莉【關鍵詞】 藥代動力學 關鍵詞: 心力衰竭，充血性;血瘀證;地高辛;藥代動力學 摘 要:目的 研究充血性心力衰竭（congestive heart fail-ure，CHF）血瘀證對地高辛藥代動力學的影響. 方法 將充血性心力衰竭血瘀證患者按血瘀程度及心功能狀況分為兩組，第1組34例，血瘀較輕，心功能為Ⅰ～Ⅱ級，第2組38例，血瘀較重，心功能為Ⅲ～Ⅳ級，兩組患者均口服地高辛片0.125～0.385mg d-1 ，用熒光偏振酶標免疫法檢測地高辛的穩態血藥濃度，同時以苦味酸法測定血清肌酐，用Bayesian一點法擬合地高辛的個體藥動學參數，統計學比較兩組患者地高辛藥動學參數間差異. 結果 隨著血瘀及心功能損傷的加重，地高辛的分布容積顯著減少，清除率顯著下降，AUC顯著提高，血清中肌酐顯著增高. 結論 地高辛在不同程度充血性心力衰竭血瘀證患者體內的藥代動力學存在差異，腎功能衰減是造成差異的主要原因之一. Keywords:heart failure，congestive;blood stasis;digoxin;phar
2012-09-18
關于燒傷患者早期血清及創面滲出液中舒普深的藥代動力學
作者：徐明達，姚慶君，胡大海，董茂龍，劉亞玲，吳慶芳，陳璧【關鍵詞】 藥代動力學，關鍵詞: 燒傷感染;舒普深;藥代動力學燒傷感染是燒傷常見并發癥及主要死亡原因之一［1］ .作好防治，成為必須解決的課題.本研究從燒傷患者血清及創面滲出液中舒普深的藥代動力學變化規律，提出燒傷早期合理應用抗生素的給藥方案.1 材料和方法1.1 材料本組患者共16例，平均燒傷面積（61.7±16）%.一次給予舒普深成人2.0g，兒童50mg kg-1 ，在（22±2.8）min內靜脈滴注完畢后1，20，60，120，300和600min抽取血標本，創面滲出液標本抽取則按5，20，60，120，240，360，480和600min進行. 1.2 方法1.2.1 微生物平皿擴散法（MBPD）用等體積人血清生理鹽水（代替創面滲出液）把舒普深稀釋成不同梯度的濃度，將抑菌圈大小輸入計算機多元分析程序中作標準曲線方程擬合.1.2.2 高效液相色譜法（HPLC）用色譜圖中不同濃
2012-09-18
關于188 Re┐HAb18F（ab）2 在荷瘤鼠體內的藥代動力學
【關鍵詞】 188，Re關鍵詞:188 Re;藥代動力學;裸小鼠;單克隆抗體;肝癌摘 要:目的 研究188 Re標記的肝癌單抗片段HAb18F（ab’）2 在荷肝癌裸鼠體內的藥代動力學，求取藥代動力學參數，建立藥代動力學模型. 方法 5組裸鼠經尾靜脈注入1.85MBq188 Re-HAb18F（ab’）2 ，在不同時間點處死裸鼠，測量血及各臟器放射性計數.用3P97藥代動力學軟件處理188 Re-HAb18F（ab’）2 給藥后荷瘤鼠各時間點的血液放射性濃度及各主要臟器的放射性濃度，計算藥代參數. 結果 188 Re-HAb18F（ab’）2 在裸鼠體內藥代動力學參數分別為T1/2 2.29h，Vd1.49L，AUC20.49×109 Bq?h?L-1 ，CL0.45×10-3 L?h-1 .188 Re-HAb18F（ab’）2 特異性聚集于腫瘤中，在瘤體中以較高水平維持較長時間，在正常組織中代謝較快，主要從腎臟中排泄. 結論 188 Re-HAb18F（ab’）2 在荷肝癌裸鼠體內藥代動力學符合線性一室模型.Keywor
2012-09-17
關于碳酸利多卡因在臂叢神經阻滯中的藥代動力學及藥效學
作者：施宇翔文愛東熊利澤張英民【關鍵詞】 碳酸利多卡因 關鍵詞: 碳酸利多卡因;臂叢神經阻滯;藥代動力學;藥效學 摘 要:目的 探討碳酸利多卡因在臂叢神經阻滯中的臨床藥代動力學及藥效學特性. 方法 20例實施臂叢神經阻滯患者，隨機分為鹽酸利多卡因組和碳酸利多卡因組，每組10例，分別給予鹽酸利多卡因或碳酸利多卡因（6mg kg-1 ）.以熒光偏振免疫分析法（FPIA）測定利多卡因的血藥濃度，以臨床觀察評價藥效學，比較利多卡因鹽酸鹽和碳酸鹽的藥動學和藥效學的差異. 結果 碳酸利多卡因和鹽酸利多卡因的主要藥動學參數達峰時間、達峰濃度及曲線下面積（AUC）分別為（17.2±8.9）和（25.6±9.7）min;（4.2±1.6）和（3.3±1.2）mg L-1 ;（11.8±1.8）和（8.7±1.6）mg h L-1 ;碳酸利多卡因和鹽酸利多卡因的藥效學參數麻醉起效時間、阻滯完善時間及麻醉持續時間分別為（4.9±1.8）和（9.1±2.1）min;（8.9±4.6）和（13.7±5.2）min;（211.3±47.4）和（152.6±31.4）min. 結論 碳酸利多卡
2012-09-16
關于新型重組人腫瘤壞死因子藥代動力學的實驗方法
作者：趙寧張英起王增祿劉昌孝陳拯民顧以保蔡永明高連用李全勝曾勇【關鍵詞】 腫瘤壞死因子α 關鍵詞: 腫瘤壞死因子α;藥代動力學;放射測量術;HPLC;ELISA 摘 要:目的 為探討新型重組人腫瘤壞死因子（nrTNFα）藥代動力學而建立生物樣品中nrhTNFα的檢測方法. 方法 ①方法Ⅰ（RA）:動物肌注125 Ⅰ標記的nrhTNFα后，測定各生物樣品中的總放射活性;②方法Ⅱ（HPLC-RA）:上述生物樣品先經HPLC分離后，收集并測定其中125 Ⅰ-nrhTNFα部分的放射活性;③方法ⅢEILISA法. 結果 RA，HPLC-RA法檢測的nrhTNFα質量濃度與放射性呈直線相關（RA，r=0.999HPLC-RA，r=0.999）.ELISA法證明rhTNFα的酶聯免疫檢測藥盒適用于nrhTNFα的檢測，rhTNFα的標準曲線與nrhTNFα的標準曲線顯正相關，r=0.994.這一檢測系統與其他細胞因子包括IFNα，TNFβ，IL-2和IL-6無交叉反應. 結論 RA，HPLC-RA和ELISA法均可作為nrhTNFα的藥代動力學實驗方法. Ke
2012-09-13
關于新型重組人腫瘤壞死因子在小鼠體內的藥代動力學
作者：趙寧張英起王增祿高連用顧以保李全勝蔡永明曾勇陳拯民劉昌孝【關鍵詞】 腫瘤壞死因子α 關鍵詞: 腫瘤壞死因子α;藥代動力學;放射測量術;小鼠 摘 要:目的 研究新型重組人腫瘤壞死因子（nrhTNFα）在小鼠體內的藥代動力學. 方法 采用125 I標記的nrhTNFα同位素法，觀察im和iv后的體內過程. 結果 按10，20和40μg?kg-1 3個劑量給小鼠im nrhTNFα后在1～2h達到峰濃度，總放射性在體內消除較快，t1/2 為4.7～6.5h，所得結果均證明Cmax 和AUC與劑量呈顯著相關（r=0.95），與iv給藥（10μg?kg-1 ）的血藥濃度進行絕對生物利用度試驗，其im給藥生物利用度為0.803.nrhTNFα在體內的分布以腎含量最高，腦濃度最低，但都低于同時間的血藥濃度.按10μg?kg-1 im給藥后，用RA法測定尿和糞24h放射性總量，尿中放射性回收率為86.8%，糞中回收率為9.5%，總排泄量達給藥劑量的96.3%. 結論 nrhTNFα在小鼠的體內代動力學符合二室模型. Keywords:tumor necrosis facto
2012-09-15
關于藥物代謝物在藥代動力學及生物等效性評價中的一般考慮
【摘要】 在新藥研發過程中，藥代動力學及生物等效性發揮著非常重要的作用。本文綜述了藥物的代謝物在藥代動力學及生物等效性評價中一些需要注意和考慮的問題，促進完善新藥研究，提高研發水平。【關鍵詞】藥物代謝物 藥代動力學 生物等效性新藥的臨床藥代動力學研究旨在闡明藥物在人體內的吸收、分布、代謝和排泄的動態變化規律。對藥物上述處置過程的研究，是全面認識人體與藥物間相互作用不可或缺的重要組成部分，也是臨床制定合理用藥方案的依據。生物等效性是指藥學等效制劑或可替換藥物在相同試驗條件下，服用相同劑量，其活性成分吸收程度和速度的差異無統計學意義。通常意義的生物等效性研究是指用生物利用度研究方法，以藥代動力學參數為終點指標，根據預先確定的等效標準和限度進行的比較研究。藥物的代謝物是指藥物進入機體后，部分藥物經過體內的生物轉化，經過I相（氧化、還原、水解）和II相（結合）代謝途徑，產生的化合物。本文對藥物代謝物在藥代動力學及生物等效性評價中需要考慮的一些問題進行綜述。1 藥物的代謝產物在藥代動力學評價中的一般考慮SFDA指出[1]，根據非臨床藥
2012-04-20
唐古特青蘭提取物齊墩果酸的藥代動力學研究
作者：廖敬禮，顧健，李婧，張亮亮，鐘鋒，姚峰【摘要】 目的建立測定齊墩果酸血漿濃度的HPLC方法，研究唐古特青蘭醇提取物中齊墩果酸的藥代動力學規律。方法采取甲醇-水(85∶15，V/V)為流動相，Diamonsil C18 柱(250 mm×4.6 mm，5 μm)為固定相，紫外檢測波長為215 nm測定，大鼠灌胃給藥3.0，1.5 g/kg，用HPLC法測定給藥大鼠血漿中齊墩果酸的含量，采用藥代動力學軟件DAS(ver2.0)處理，得到齊墩果酸的藥代動力學參數。結果大鼠灌胃高劑量和低劑量給藥的齊墩果酸主要參數分為AUC0-t 為49 450.915 mg/( L·min)和37 336.884 mg/( L·min)，tl/2為85.154 min和55.215 min。結論齊墩果酸在大鼠體內的代謝符合一室模型，吸收、消除較快。【關鍵詞】 唐古特青蘭; 齊墩果酸; 藥代動力學; 高效液相色譜唐古特青蘭又名甘青青蘭( Dracocephalum tanguticum Maxim，簡稱DtM)，藏文譯音“知羊格”，是藏醫常用藥材，屬多年生
2011-04-24
莪術微乳凝膠藥代動力學研究
作者：鐘華，尹蓉莉，高劍坤，周淑芳，趙啟鵬，文登福，江洪波，田仁君【摘要】 目的建立HPLC 檢測家兔血漿中牻牛兒酮濃度的方法。方法運用HPLC研究并比較了經皮給藥以及注射給藥后牻牛兒酮在家兔體內的藥物動力學過程。結果其中經皮給藥Tmax為(7.333±1.633)h，Cmax為(100.233±53.360)ng/ml，t1/2為(10.209±2.393)h，而注射給藥后， Tmax為0 h后，Cmax為(273.45±137.189)ng/ml，t1/2為(14.867±10.138)h。結論經皮給藥藥物代謝較完全，與注射給藥相比，具有毒副作用小，且能達到持效、長效的目的。【關鍵詞】 莪術微乳凝膠; 經皮給藥系統; 注射給藥; 藥代動力學莪術作為傳統中藥具有活血化瘀的功效， 現代研究表明，其活性成分對皮膚癌、肝癌、卵巢癌、乳腺癌、食管癌、胃癌、直腸癌等等都有一定程度的治療以及輔助治療作用，可以改善血液流變學參數以及增強在體對病毒性感染的抵抗能力，起到對實體腫瘤以及病毒性感染的治療以及輔助治療作用[1]。莪術微乳凝膠是將莪術微乳作為
2011-04-24
霉茶總黃酮在大鼠體內的藥代動力學
作者：王桂紅，劉丹，吳杰，邴飛虹，張國斌，鄭國華【摘要】 目的研究霉茶總黃酮在大鼠體內的藥代動力學。方法以蛇葡萄素為指標，高效液相色譜法(HPLC)測定給藥后大鼠血清中蛇葡萄素的濃度。結果大鼠灌胃0.5 h后血清中即可檢測出蛇葡萄素，霉茶總黃酮在大鼠體內呈一室模型分布，且藥物在高、中、低劑量時的藥物濃度變化比較一致。結論HPLC法適用于測定大鼠體內霉茶總黃酮血藥濃度，總黃酮在大鼠體內吸收很快，濃度對藥物的體內代謝行為沒有明顯影響。【關鍵詞】 霉茶總黃酮； 蛇葡萄素； 藥代動力學； 大鼠； 高效液相色譜法霉茶系葡萄科蛇葡萄屬植物大葉蛇葡萄Ampelopsis.megalophylla Diels et. Gilg的枝葉加工而成，其主要活性成分為霉茶總黃酮，臨床上用于降血壓、降血脂［1］。有關霉茶總黃酮的藥代動力學研究報道較少，為了進一步了解霉茶總黃酮的降壓機制，本實驗對霉茶總黃酮在大鼠體內的藥代動力學進行了研究。1 材料與儀器1.1 藥品與試劑霉茶總黃酮、蛇葡萄素對照品（自制），乙腈(色譜純)，霉
2010-08-31
大鼠體內瀉心湯及其不同配伍黃酮類成分藥代動力學的變化規律研究
作者：周慧，馬越鳴石榮，閆晶超【摘要】 目的研究瀉心湯不同配伍黃酮類成分在大鼠體內藥代動力學的差異。方法大鼠隨機分為4組，分別灌胃給予瀉心湯(XXD)，單味黃芩(RS)，大黃+黃芩(RRR+RS)和黃連+黃芩(CC+RS)，給藥前及給藥后不同時間采集血樣，HPLC法測定黃芩苷和漢黃芩苷濃度，由血藥濃度-時間數據計算藥動學參數，比較組間差異。結果與RS組相比，其余3組中黃芩苷的AUC和Cmax數值均有不同程度的降低;而CC+RS組中漢黃芩苷的AUC和Cmax數值與RS組相比亦有明顯減少。結論瀉心湯配伍(黃連和大黃)可能使黃芩中黃芩苷和漢黃芩苷的吸收減少、暴露水平降低，其中黃連的影響更明顯。【關鍵詞】 瀉心湯; 黃酮類; 配伍; 藥代動力學Abstract：ObjectiveTo investigate the pharmacokinetic profile of the baicalin and wogonoside in rats after oral administration of Xiexin Decoction (XXD)an
2010-09-01
中藥藥代動力學測定方法的研究概況
作者：陳慧慧，孫付軍，李貴海【摘要】 體內藥物濃度（主要是血藥濃度）的測定是研究藥代動力學的前提，中藥及其復方的藥代動力學又是中藥現代化的關鍵組成部分，所以體內藥物濃度測定方法的發展是每個藥代動力學研究者都應該關注的課題。隨著先進儀器的開發和使用，體內藥物測定方法取得了重大進步。該文綜述了近年來中藥藥動學血藥濃度分析的方法，包括分光光度法，色譜法，免疫法，同位素法和微生物法，并介紹了它們的優缺點。【關鍵詞】 分光光度法； 色譜法； 免疫法； 同位素法； 微生物法 中藥藥代動力學是近20年迅速發展起來的以中醫藥基本理論為指導，用藥物動力學方法研究中藥在動物或人體內的吸收、分布、代謝和消除過程的一門新興邊緣學科。血藥濃度法［1］是藥物動力學研究的經典方法，是計算藥代動力學最常用最準確的測定方法，所以血藥濃度準確的測定是中藥藥代動力學研究至關重要的環節。先進的測定方法是精確測定的前提，發展更先進、更合適的測定方法是中藥面向現代化、面向世界的必經之路。1 利用原子和分子對不同激發光譜的吸收特性，來鑒別確定指標成分1.
2010-08-26
群體藥代動力學在兒科臨床藥理學研究中的應用
【關鍵詞】 群體藥代動力學 兒科 臨床藥理學兒童是一特殊人群，他們的各種生理指標與成人有很大的不同。但在臨床實踐中，人們往往是參照成人劑量來指導兒童的用藥，這嚴重的威脅著兒童的身體健康，個體化給藥方案的建立刻不容緩。在這一方面，群體藥代動力學是其強有力的工具。1.1 群體藥代動力學簡介群體藥代動力學(population pharmacokinetics，PPK)是將經典藥物動力學基本原理和統計學方法相結合，研究藥物體內過程的群體規律，研究藥代動力學參數的統計分布及影響因素的藥代動力學分支學科[1]。大量的研究表明，在一個患者群體內藥代動力學參數存在著很大的變異性。群體藥代動力學是研究群體中的動力學特征，通過將藥代動力學模型與統計學原理相結合，全面分析藥物與機體的相互作用。通過群體藥代動力學研究可以了解特定的藥代動力學和藥效動力學的整體特征，求算藥代動力學群體參數即參數典型值;觀察有關因素對群體藥代動力學、藥效動力學的影響并確定影響作用的大小;評估群體中個體間、個體內的變異性及測定誤差對藥代、藥效動力學參數的影響等[2]。群
2010-08-11
國產鹽酸西替利嗪片的人體藥代動力學及相對生物利用度
摘要目的：研究國產鹽酸西替利嗪片的人體藥代動力學和相對生物利用度。方法：選擇8名男性健康志愿者，采用反相高效液相色譜法，以紫外229 nm為檢測波長，測定了單劑量(10 mg)口服國產鹽酸西替利嗪片和進口鹽酸西替利嗪片在人體內的西替利嗪濃度。結果：鹽酸西替利嗪的體內動態過程呈一級吸收的二房室開放模型，國產片和進口片的cmax分別為（316.71±39.66）和（314.80±31.79） ng/ml，tmax分別為（0.72±0.09 ）和（0.72±0.09） h，t1/2β分別為（10.71±3.06）和（9.95±2.41） h，AUC0～∞分別為（2 728.52±356.06）和（2 753.01±360.33） ng*h/ml。結論：國產鹽酸西替利嗪片劑的相對生物利用度為（99.50±8.89）％；選擇cmax和AUC0～∞進行三因素方差分析與雙單側 t檢驗，結果表明國產片和進口片兩種制劑具有生物等效性。關鍵詞：鹽酸西替利嗪；藥代動力學；生物利用度西替利嗪(cetirizine)是第一代抗組胺藥物羥嗪的活性羧酸衍生物，分子結構中的兩性離子特
2003-04-03
康萊特注射液的人體藥代動力學研究
摘要目的：對康萊特注射液在人體內的藥物代謝情況進行研究。方法：研究對象為 9 例確診為腫瘤病人，靜脈滴注康萊特注射液，動態采集并使用氣相色譜—質譜聯用的方法測定 0－24小寸內的血漿藥物濃度，使用3P87藥代動力學軟件計算藥代動力學參數。結果：康萊特注射 液經靜脈滴注進入病人體內后的過程表現為兩室開放模型。血漿中康萊特注射液的三種主要脂肪酸 殘基十六碳酸，十八碳二烯酸和十八碳一烯酸的主要藥代動力學參數如下：十六碳酸的消除相半衰期為 9.955小時，AUC為（（mg/ml）·hr）；十八碳二烯酸的消除相半衰期為8.91 小時，AUC為65.06((mg/ml)·hr)；十八碳一烯酸的消除相半衰期為 38.31小時，AUC為12.15((mg/mg)·hr)。 關鍵詞<：康萊特注射液；血漿；藥代動力學；氣相色譜—質譜聯用。 康萊特注射液的主要成分為薏苡仁油。薏苡仁是禾本科、薏苡仁屬植物薏苡（ CoixLachrma-job L Var.mayuen Stapf．）的種仁，民間藥用已有幾千年的歷史。歷年國外報道其對艾氏腹水癌及 HCA實體瘤有明顯抑制作用。經多年工藝研究提取的抗癌有效成
2006-01-25
鹽酸曲馬多片人體藥代動力學和生物等效性
【關鍵詞】 鹽酸曲馬多Pharmacokinetics and relative bioequivalence of tramadol hydrochloride in healthy volunteers【Abstract】 AIM: To compare the pharmacokinetic parameters and relative bioavailability of domestic and imported tramadol hydrochloride tablets so as to ensure quality of the medicine. METHODS: An open， randomized， two period crossover study with a two week washout interval was performed in 18 healthy volunteers. Concentrations of tramadol in serum were assayed by HPLC FR method
2007-08-27
甲磺酸加替沙星膠囊人體藥代動力學及生物等效性評價
【關鍵詞】 甲磺酸加替沙星Assessment on pharmacokinetics and bioavailability of gatifloxacin mesylate capsules in healthy volunteers【Abstract】 AIM: To study the pharmacokinetic parameters and bioavailability of gatifloxacin mesylate capsules. METHODS: An open， randomized， twoperiod crossover study was conducted in 18 healthy volunteers. Concentrations of gatifloxacin in plasma were assayed by HPLC after a single oral dose of 400 mg of the tested capsules or the referenced tablets. The main p
2007-08-27
HPLC法測定人唾液中卡馬西平濃度及其藥代動力學
作者：唐哲，文愛東，吳寅，趙磊，李宏力，石茹【關鍵詞】 卡馬西平Determination of carbamazepine concentration in human saliva by HPLC and its pharmacokinetic study【Abstract】 AIM: To determine carbamazepine(CBZ) concentration in human saliva by HPLC and study its pharmacokinetics. METHODS: Shimpack CLCODS C18 (150 mm×6 mm， 5 μm) spectrum analytical column was used and methanolwater(53∶47)was adopted as the mobile phase. Flow rate was 1.0 mL?min-1， detection wavelength was 212 nm， column temperature was 2
2007-08-27
羅紅霉素膠囊在人體的藥代動力學及生物等效性
作者：尤海生，董亞琳，王茂義，董衛華，鄭鑫【摘要】 目的 建立人血漿中羅紅霉素濃度的高效液相分析方法，用于研究羅紅霉素膠囊在人體的藥代動力學和生物等效性。方法 血漿樣品采用己烷異戊醇(98∶2)液液萃取，反相高效液相法測定。結果 羅紅霉素的線性范圍為0.25-32.06mg/L(r為0.9992)，最低檢出質量濃度為0.25mg/L，最低檢出量為12.5ng，提取回收率為68.0%-72.8%，方法回收率為90.7%-99.4%。單次服用300mg羅紅霉素膠囊受試制劑或參比制劑后的藥動學參數AUC0-48h、Cmax、tmax、t1/2分別為(101.84±27.69)(mg·h)/L和(103.5±30.83)(mg·h)/L，(8.54±1.95)mg/L和(8.07±1.81)mg/L，(1.6±0.6)h和(1.8±0.6)h，(10.4±2.9)h和(10.5±2.6)h。受試制劑相對生物利用度為(100.5±19.1)%。結論 該方法專一性較好，血漿內源性雜質無干擾，結果準確。羅紅霉素的兩種制劑間主要藥動學參數無明顯差異，具有生物等效性。<
2008-01-14
基于MATLAB的藥代動力學實驗數據處理及參數估計
【關鍵詞】 藥代動力學；，，實驗數據處理；，，MATLAB；，，評價，，，，摘 要： 介紹了MATLAB在藥代動力學中實驗數據處理的基本方法并對利用MATLAB進行雙指數模型擬合與常用EXCEL軟件進行雙指數模型擬合以及參數求解的方便性、準確性作出了評價。關鍵詞： 藥代動力學； 實驗數據處理； MATLAB； 評價藥代動力學是臨床藥理學、藥劑學、毒理學等科學的專業基礎，對于新藥設計、劑型改革、合理用藥等方面都有直接指導意義。如何對實驗數據進行正確的處理以及選擇正確的處理方式是準確表達藥物動力學過程的關鍵，以便對臨床用藥和藥物設計等方面提供可靠的依據。目前大多數的藥物的藥代動力學過程基本符合二室模型，其原理是將人體分為兩個房室即中央室和周邊室，以中央室的消除為主不考慮周邊室的消除，并假設藥物的吸收交換和消除都是一級過程。1 模型及參數二室模型的藥物動力學［1］方程為：C=Ae-αt+Be-βt其中C表示血藥濃度，t表示時間，A、B、α、β表示各項常系數。二室模型的其它參數計算公式分別為：① 藥物的分布相半衰期：t
2008-03-17
現代中藥研究的邊緣學科領域—中藥藥代動力學的研究進展
作者：張俊清， 陳峰， 任守忠，符乃光，劉霞，劉明生【關鍵詞】 中藥藥代動力學； 現代中藥； 邊緣學科中醫藥是我們中華民族的傳統瑰寶，許多西醫藥無法醫治的頑癥可用中醫藥攻克。然而，多數情況下無論是單方還是復方，由于中藥化學成分的復雜性，我們始終無法像西藥那樣闡明其在體內發揮療效的藥效物質基礎和作用機理。這嚴重制約了中藥走向國際醫藥市場的步伐，并成為實現中藥現代化的主要瓶頸。中藥藥代動力學（pharmacokinetics of TCM）可在一定程度上解決以上問題，它是借助于動力學原理，研究中藥活性成分在體內吸收、分布、代謝和排泄的動態變化規律，并用數學函數加以定量描述的一門邊緣學科［1］。目前是國內外研究的熱點，比如2006年國家自然科學基金將該研究項目作為重點資助專項。中藥藥代動力學的研究目的：闡明中藥在體內發揮療效的藥效物質基礎和作用機理；同時，為臨床應用選擇合適的劑型和制定合理劑量提供科學依據；此外，為發現新藥提供一條新的途徑。1 中藥藥代動力學的研究目的與內容我國學者自20世紀60年代開
2008-05-24
葛根素的藥代動力學研究概況
作者：郭瑩， 萬海同， 張莉， 余勤， 樊守艷【關鍵詞】 葛根；，，葛根素；，，藥代動力學摘要：從樣品預處理、檢測方法、葛根素在體內的吸收、分布、代謝排泄及藥動學參數等幾個方面著手，較為系統地綜述了近10余年葛根素藥動學研究概況，可為有關葛根素藥動學的研究提供參考。關鍵詞：葛根； 葛根素； 藥代動力學藥代動力學在中藥研究領域受到越來越多學者的關注，葛根素作為葛根主要有效成分之一，其藥代動力學研究也日益深入，現就近年來的研究概況綜述如下。1 樣品處理對藥代動力學樣品的處理主要是去除其中的蛋白，多加入有機溶劑，如無水甲醇或乙醇［1］，血漿與醇的比例多為1∶4［2，3］。對于組織樣品［4］，則按1:4（G/V）加入生理鹽水，勻漿后按1∶13.5（G/V）加入無水甲醇。 張志榮等［5］認為用無水乙醇沉淀蛋白，需要用量較大才能使蛋白沉淀完全，建議在血漿中加入等量0.58 mol/L高氯酸沉淀蛋白質［6~8］。另外，還有加入等量蛋白沉淀劑［9］、水浴法［10，11］、固相萃取法（SPE）［12
2008-06-03
高效液相色譜法在中藥藥代動力學的應用
【關鍵詞】 高效液相色譜法 中藥藥代動力學高效液相色譜法是采用高壓輸液泵將規定的流動相泵入裝有填充劑的色譜柱對樣品進行分離測定的色譜方法。對于分離分析揮發性低，熱穩定性差分子量大的高分子化合物以及離子型化合物極為有利。血藥濃度測定法是現代中藥藥代動力學常用的研究方法[1]，其中包括對指標成分明確的單味中草藥和中藥復方的研究。把藥物通過一定給藥方式加入機體后，可以通過監測藥物以及一些內源性指標成分在血液中濃度的變化來對藥物進行分析，如氨基酸、蛋白質、核酸、類脂、維生素、抗生素、生物堿等。高效液相色譜技術具有分離效能高、分析速度快、靈敏度高等優點，在現代藥代動力學研究中得到了廣泛應用。在藥代動力學的分析過程中需要有指標成分明確的量反映資料來監測藥物的分布排泄以及內源性指標成分的變化情況，來比較影響藥物作用的因素，指導合理用藥。利用高效液相的分離分析手段便可以從體液或組織中得到這些量反映資料。但測定方法的特異性、準確性的靈敏度將直接影響藥代動力學研究的準確度，所以為了滿足不同分析對象的要求，往往需要多種類型的檢測器。本文以高效液相色譜法常用的檢測器為線索綜述
2008-06-21
