藥代動(dòng)力學(xué)
關(guān)于兩種計(jì)算羅庫溴銨藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)Ke0方法的差異性
【摘要】 目的 探討羅庫溴銨血漿-效應(yīng)室平衡速率常數(shù)(Ke0)的兩種計(jì)算方法的差異性。方法 22例ASA Ⅰ Ⅱ級(jí)擇期手術(shù)患者，A組(n=11)持續(xù)輸注羅庫溴銨0.03 mg·kg-1·min-1直至4個(gè)成串刺激(TOF)降至20% 30%，B組(n=11)單次注射羅庫溴銨2 mg·kg-1。A組血漿藥物濃度用Sheiner等報(bào)道的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)模擬計(jì)算，預(yù)測(cè)效應(yīng)根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)-藥效學(xué)關(guān)系公式換算，Ke0通過S型曲線擬合計(jì)算。B組采用Minto等提出的方法計(jì)算。結(jié)果 A、B組的Ke0平均值分別為（0.200±0.049）min-1和（0.111±0.019）min-1 (P<0.01)。結(jié)論 兩種方法計(jì)算的羅庫溴銨Ke0不同，有待進(jìn)一步研究確定哪一個(gè)更適合于臨床應(yīng)用。 【關(guān)鍵詞】 羅庫溴銨 藥代動(dòng)力學(xué) 效應(yīng)室消除速率常數(shù) Abstract: Objective To compare two methods to calcaluate the pharmacokinetic parameter Ke0 of rocuronium so as to improve the accur
2012-10-15
關(guān)于充血性心力衰竭血瘀證對(duì)地高辛臨床藥代動(dòng)力學(xué)的影響
作者：文愛東，黃熙，蔣永培，梅其柄，趙磊，張莉【關(guān)鍵詞】 藥代動(dòng)力學(xué) 關(guān)鍵詞: 心力衰竭，充血性;血瘀證;地高辛;藥代動(dòng)力學(xué) 摘 要:目的 研究充血性心力衰竭（congestive heart fail-ure，CHF）血瘀證對(duì)地高辛藥代動(dòng)力學(xué)的影響. 方法 將充血性心力衰竭血瘀證患者按血瘀程度及心功能狀況分為兩組，第1組34例，血瘀較輕，心功能為Ⅰ～Ⅱ級(jí)，第2組38例，血瘀較重，心功能為Ⅲ～Ⅳ級(jí)，兩組患者均口服地高辛片0.125～0.385mg d-1 ，用熒光偏振酶標(biāo)免疫法檢測(cè)地高辛的穩(wěn)態(tài)血藥濃度，同時(shí)以苦味酸法測(cè)定血清肌酐，用Bayesian一點(diǎn)法擬合地高辛的個(gè)體藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，統(tǒng)計(jì)學(xué)比較兩組患者地高辛藥動(dòng)學(xué)參數(shù)間差異. 結(jié)果 隨著血瘀及心功能損傷的加重，地高辛的分布容積顯著減少，清除率顯著下降，AUC顯著提高，血清中肌酐顯著增高. 結(jié)論 地高辛在不同程度充血性心力衰竭血瘀證患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)存在差異，腎功能衰減是造成差異的主要原因之一. Keywords:heart failure，congestive;blood stasis;digoxin;phar
2012-09-18
關(guān)于燒傷患者早期血清及創(chuàng)面滲出液中舒普深的藥代動(dòng)力學(xué)
作者：徐明達(dá)，姚慶君，胡大海，董茂龍，劉亞玲，吳慶芳，陳璧【關(guān)鍵詞】 藥代動(dòng)力學(xué)，關(guān)鍵詞: 燒傷感染;舒普深;藥代動(dòng)力學(xué)燒傷感染是燒傷常見并發(fā)癥及主要死亡原因之一［1］ .作好防治，成為必須解決的課題.本研究從燒傷患者血清及創(chuàng)面滲出液中舒普深的藥代動(dòng)力學(xué)變化規(guī)律，提出燒傷早期合理應(yīng)用抗生素的給藥方案.1 材料和方法1.1 材料本組患者共16例，平均燒傷面積（61.7±16）%.一次給予舒普深成人2.0g，兒童50mg kg-1 ，在（22±2.8）min內(nèi)靜脈滴注完畢后1，20，60，120，300和600min抽取血標(biāo)本，創(chuàng)面滲出液標(biāo)本抽取則按5，20，60，120，240，360，480和600min進(jìn)行. 1.2 方法1.2.1 微生物平皿擴(kuò)散法（MBPD）用等體積人血清生理鹽水（代替創(chuàng)面滲出液）把舒普深稀釋成不同梯度的濃度，將抑菌圈大小輸入計(jì)算機(jī)多元分析程序中作標(biāo)準(zhǔn)曲線方程擬合.1.2.2 高效液相色譜法（HPLC）用色譜圖中不同濃
2012-09-18
關(guān)于188 Re┐HAb18F（ab）2 在荷瘤鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)
【關(guān)鍵詞】 188，Re關(guān)鍵詞:188 Re;藥代動(dòng)力學(xué);裸小鼠;單克隆抗體;肝癌摘 要:目的 研究188 Re標(biāo)記的肝癌單抗片段HAb18F（ab’）2 在荷肝癌裸鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)，求取藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，建立藥代動(dòng)力學(xué)模型. 方法 5組裸鼠經(jīng)尾靜脈注入1.85MBq188 Re-HAb18F（ab’）2 ，在不同時(shí)間點(diǎn)處死裸鼠，測(cè)量血及各臟器放射性計(jì)數(shù).用3P97藥代動(dòng)力學(xué)軟件處理188 Re-HAb18F（ab’）2 給藥后荷瘤鼠各時(shí)間點(diǎn)的血液放射性濃度及各主要臟器的放射性濃度，計(jì)算藥代參數(shù). 結(jié)果 188 Re-HAb18F（ab’）2 在裸鼠體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別為T1/2 2.29h，Vd1.49L，AUC20.49×109 Bq?h?L-1 ，CL0.45×10-3 L?h-1 .188 Re-HAb18F（ab’）2 特異性聚集于腫瘤中，在瘤體中以較高水平維持較長時(shí)間，在正常組織中代謝較快，主要從腎臟中排泄. 結(jié)論 188 Re-HAb18F（ab’）2 在荷肝癌裸鼠體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)符合線性一室模型.Keywor
2012-09-17
關(guān)于碳酸利多卡因在臂叢神經(jīng)阻滯中的藥代動(dòng)力學(xué)及藥效學(xué)
作者：施宇翔文愛東熊利澤張英民【關(guān)鍵詞】 碳酸利多卡因 關(guān)鍵詞: 碳酸利多卡因;臂叢神經(jīng)阻滯;藥代動(dòng)力學(xué);藥效學(xué) 摘 要:目的 探討碳酸利多卡因在臂叢神經(jīng)阻滯中的臨床藥代動(dòng)力學(xué)及藥效學(xué)特性. 方法 20例實(shí)施臂叢神經(jīng)阻滯患者，隨機(jī)分為鹽酸利多卡因組和碳酸利多卡因組，每組10例，分別給予鹽酸利多卡因或碳酸利多卡因（6mg kg-1 ）.以熒光偏振免疫分析法（FPIA）測(cè)定利多卡因的血藥濃度，以臨床觀察評(píng)價(jià)藥效學(xué)，比較利多卡因鹽酸鹽和碳酸鹽的藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)的差異. 結(jié)果 碳酸利多卡因和鹽酸利多卡因的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)達(dá)峰時(shí)間、達(dá)峰濃度及曲線下面積（AUC）分別為（17.2±8.9）和（25.6±9.7）min;（4.2±1.6）和（3.3±1.2）mg L-1 ;（11.8±1.8）和（8.7±1.6）mg h L-1 ;碳酸利多卡因和鹽酸利多卡因的藥效學(xué)參數(shù)麻醉起效時(shí)間、阻滯完善時(shí)間及麻醉持續(xù)時(shí)間分別為（4.9±1.8）和（9.1±2.1）min;（8.9±4.6）和（13.7±5.2）min;（211.3±47.4）和（152.6±31.4）min. 結(jié)論 碳酸利多卡
2012-09-16
關(guān)于新型重組人腫瘤壞死因子藥代動(dòng)力學(xué)的實(shí)驗(yàn)方法
作者：趙寧張英起王增祿劉昌孝陳拯民顧以保蔡永明高連用李全勝曾勇【關(guān)鍵詞】 腫瘤壞死因子α 關(guān)鍵詞: 腫瘤壞死因子α;藥代動(dòng)力學(xué);放射測(cè)量術(shù);HPLC;ELISA 摘 要:目的 為探討新型重組人腫瘤壞死因子（nrTNFα）藥代動(dòng)力學(xué)而建立生物樣品中nrhTNFα的檢測(cè)方法. 方法 ①方法Ⅰ（RA）:動(dòng)物肌注125 Ⅰ標(biāo)記的nrhTNFα后，測(cè)定各生物樣品中的總放射活性;②方法Ⅱ（HPLC-RA）:上述生物樣品先經(jīng)HPLC分離后，收集并測(cè)定其中125 Ⅰ-nrhTNFα部分的放射活性;③方法ⅢEILISA法. 結(jié)果 RA，HPLC-RA法檢測(cè)的nrhTNFα質(zhì)量濃度與放射性呈直線相關(guān)（RA，r=0.999HPLC-RA，r=0.999）.ELISA法證明rhTNFα的酶聯(lián)免疫檢測(cè)藥盒適用于nrhTNFα的檢測(cè)，rhTNFα的標(biāo)準(zhǔn)曲線與nrhTNFα的標(biāo)準(zhǔn)曲線顯正相關(guān)，r=0.994.這一檢測(cè)系統(tǒng)與其他細(xì)胞因子包括IFNα，TNFβ，IL-2和IL-6無交叉反應(yīng). 結(jié)論 RA，HPLC-RA和ELISA法均可作為nrhTNFα的藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)方法. Ke
2012-09-13
關(guān)于新型重組人腫瘤壞死因子在小鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)
作者：趙寧張英起王增祿高連用顧以保李全勝蔡永明曾勇陳拯民劉昌孝【關(guān)鍵詞】 腫瘤壞死因子α 關(guān)鍵詞: 腫瘤壞死因子α;藥代動(dòng)力學(xué);放射測(cè)量術(shù);小鼠 摘 要:目的 研究新型重組人腫瘤壞死因子（nrhTNFα）在小鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué). 方法 采用125 I標(biāo)記的nrhTNFα同位素法，觀察im和iv后的體內(nèi)過程. 結(jié)果 按10，20和40μg?kg-1 3個(gè)劑量給小鼠im nrhTNFα后在1～2h達(dá)到峰濃度，總放射性在體內(nèi)消除較快，t1/2 為4.7～6.5h，所得結(jié)果均證明Cmax 和AUC與劑量呈顯著相關(guān)（r=0.95），與iv給藥（10μg?kg-1 ）的血藥濃度進(jìn)行絕對(duì)生物利用度試驗(yàn)，其im給藥生物利用度為0.803.nrhTNFα在體內(nèi)的分布以腎含量最高，腦濃度最低，但都低于同時(shí)間的血藥濃度.按10μg?kg-1 im給藥后，用RA法測(cè)定尿和糞24h放射性總量，尿中放射性回收率為86.8%，糞中回收率為9.5%，總排泄量達(dá)給藥劑量的96.3%. 結(jié)論 nrhTNFα在小鼠的體內(nèi)代動(dòng)力學(xué)符合二室模型. Keywords:tumor necrosis facto
2012-09-15
關(guān)于藥物代謝物在藥代動(dòng)力學(xué)及生物等效性評(píng)價(jià)中的一般考慮
【摘要】 在新藥研發(fā)過程中，藥代動(dòng)力學(xué)及生物等效性發(fā)揮著非常重要的作用。本文綜述了藥物的代謝物在藥代動(dòng)力學(xué)及生物等效性評(píng)價(jià)中一些需要注意和考慮的問題，促進(jìn)完善新藥研究，提高研發(fā)水平。【關(guān)鍵詞】藥物代謝物 藥代動(dòng)力學(xué) 生物等效性新藥的臨床藥代動(dòng)力學(xué)研究旨在闡明藥物在人體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律。對(duì)藥物上述處置過程的研究，是全面認(rèn)識(shí)人體與藥物間相互作用不可或缺的重要組成部分，也是臨床制定合理用藥方案的依據(jù)。生物等效性是指藥學(xué)等效制劑或可替換藥物在相同試驗(yàn)條件下，服用相同劑量，其活性成分吸收程度和速度的差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。通常意義的生物等效性研究是指用生物利用度研究方法，以藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)為終點(diǎn)指標(biāo)，根據(jù)預(yù)先確定的等效標(biāo)準(zhǔn)和限度進(jìn)行的比較研究。藥物的代謝物是指藥物進(jìn)入機(jī)體后，部分藥物經(jīng)過體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化，經(jīng)過I相（氧化、還原、水解）和II相（結(jié)合）代謝途徑，產(chǎn)生的化合物。本文對(duì)藥物代謝物在藥代動(dòng)力學(xué)及生物等效性評(píng)價(jià)中需要考慮的一些問題進(jìn)行綜述。1 藥物的代謝產(chǎn)物在藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)中的一般考慮SFDA指出[1]，根據(jù)非臨床藥
2012-04-20
唐古特青蘭提取物齊墩果酸的藥代動(dòng)力學(xué)研究
作者：廖敬禮，顧健，李婧，張亮亮，鐘鋒，姚峰【摘要】 目的建立測(cè)定齊墩果酸血漿濃度的HPLC方法，研究唐古特青蘭醇提取物中齊墩果酸的藥代動(dòng)力學(xué)規(guī)律。方法采取甲醇-水(85∶15，V/V)為流動(dòng)相，Diamonsil C18 柱(250 mm×4.6 mm，5 μm)為固定相，紫外檢測(cè)波長為215 nm測(cè)定，大鼠灌胃給藥3.0，1.5 g/kg，用HPLC法測(cè)定給藥大鼠血漿中齊墩果酸的含量，采用藥代動(dòng)力學(xué)軟件DAS(ver2.0)處理，得到齊墩果酸的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。結(jié)果大鼠灌胃高劑量和低劑量給藥的齊墩果酸主要參數(shù)分為AUC0-t 為49 450.915 mg/( L·min)和37 336.884 mg/( L·min)，tl/2為85.154 min和55.215 min。結(jié)論齊墩果酸在大鼠體內(nèi)的代謝符合一室模型，吸收、消除較快?！娟P(guān)鍵詞】 唐古特青蘭; 齊墩果酸; 藥代動(dòng)力學(xué); 高效液相色譜唐古特青蘭又名甘青青蘭( Dracocephalum tanguticum Maxim，簡稱DtM)，藏文譯音“知羊格”，是藏醫(yī)常用藥材，屬多年生
2011-04-24
莪術(shù)微乳凝膠藥代動(dòng)力學(xué)研究
作者：鐘華，尹蓉莉，高劍坤，周淑芳，趙啟鵬，文登福，江洪波，田仁君【摘要】 目的建立HPLC 檢測(cè)家兔血漿中牻牛兒酮濃度的方法。方法運(yùn)用HPLC研究并比較了經(jīng)皮給藥以及注射給藥后牻牛兒酮在家兔體內(nèi)的藥物動(dòng)力學(xué)過程。結(jié)果其中經(jīng)皮給藥Tmax為(7.333±1.633)h，Cmax為(100.233±53.360)ng/ml，t1/2為(10.209±2.393)h，而注射給藥后， Tmax為0 h后，Cmax為(273.45±137.189)ng/ml，t1/2為(14.867±10.138)h。結(jié)論經(jīng)皮給藥藥物代謝較完全，與注射給藥相比，具有毒副作用小，且能達(dá)到持效、長效的目的?！娟P(guān)鍵詞】 莪術(shù)微乳凝膠; 經(jīng)皮給藥系統(tǒng); 注射給藥; 藥代動(dòng)力學(xué)莪術(shù)作為傳統(tǒng)中藥具有活血化瘀的功效， 現(xiàn)代研究表明，其活性成分對(duì)皮膚癌、肝癌、卵巢癌、乳腺癌、食管癌、胃癌、直腸癌等等都有一定程度的治療以及輔助治療作用，可以改善血液流變學(xué)參數(shù)以及增強(qiáng)在體對(duì)病毒性感染的抵抗能力，起到對(duì)實(shí)體腫瘤以及病毒性感染的治療以及輔助治療作用[1]。莪術(shù)微乳凝膠是將莪術(shù)微乳作為
2011-04-24
霉茶總黃酮在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)
作者：王桂紅，劉丹，吳杰，邴飛虹，張國斌，鄭國華【摘要】 目的研究霉茶總黃酮在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)。方法以蛇葡萄素為指標(biāo)，高效液相色譜法(HPLC)測(cè)定給藥后大鼠血清中蛇葡萄素的濃度。結(jié)果大鼠灌胃0.5 h后血清中即可檢測(cè)出蛇葡萄素，霉茶總黃酮在大鼠體內(nèi)呈一室模型分布，且藥物在高、中、低劑量時(shí)的藥物濃度變化比較一致。結(jié)論HPLC法適用于測(cè)定大鼠體內(nèi)霉茶總黃酮血藥濃度，總黃酮在大鼠體內(nèi)吸收很快，濃度對(duì)藥物的體內(nèi)代謝行為沒有明顯影響?！娟P(guān)鍵詞】 霉茶總黃酮； 蛇葡萄素； 藥代動(dòng)力學(xué)； 大鼠； 高效液相色譜法霉茶系葡萄科蛇葡萄屬植物大葉蛇葡萄Ampelopsis.megalophylla Diels et. Gilg的枝葉加工而成，其主要活性成分為霉茶總黃酮，臨床上用于降血壓、降血脂［1］。有關(guān)霉茶總黃酮的藥代動(dòng)力學(xué)研究報(bào)道較少，為了進(jìn)一步了解霉茶總黃酮的降壓機(jī)制，本實(shí)驗(yàn)對(duì)霉茶總黃酮在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行了研究。1 材料與儀器1.1 藥品與試劑霉茶總黃酮、蛇葡萄素對(duì)照品（自制），乙腈(色譜純)，霉
2010-08-31
大鼠體內(nèi)瀉心湯及其不同配伍黃酮類成分藥代動(dòng)力學(xué)的變化規(guī)律研究
作者：周慧，馬越鳴石榮，閆晶超【摘要】 目的研究瀉心湯不同配伍黃酮類成分在大鼠體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)的差異。方法大鼠隨機(jī)分為4組，分別灌胃給予瀉心湯(XXD)，單味黃芩(RS)，大黃+黃芩(RRR+RS)和黃連+黃芩(CC+RS)，給藥前及給藥后不同時(shí)間采集血樣，HPLC法測(cè)定黃芩苷和漢黃芩苷濃度，由血藥濃度-時(shí)間數(shù)據(jù)計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，比較組間差異。結(jié)果與RS組相比，其余3組中黃芩苷的AUC和Cmax數(shù)值均有不同程度的降低;而CC+RS組中漢黃芩苷的AUC和Cmax數(shù)值與RS組相比亦有明顯減少。結(jié)論瀉心湯配伍(黃連和大黃)可能使黃芩中黃芩苷和漢黃芩苷的吸收減少、暴露水平降低，其中黃連的影響更明顯?！娟P(guān)鍵詞】 瀉心湯; 黃酮類; 配伍; 藥代動(dòng)力學(xué)Abstract：ObjectiveTo investigate the pharmacokinetic profile of the baicalin and wogonoside in rats after oral administration of Xiexin Decoction (XXD)an
2010-09-01
中藥藥代動(dòng)力學(xué)測(cè)定方法的研究概況
作者：陳慧慧，孫付軍，李貴?！菊?體內(nèi)藥物濃度（主要是血藥濃度）的測(cè)定是研究藥代動(dòng)力學(xué)的前提，中藥及其復(fù)方的藥代動(dòng)力學(xué)又是中藥現(xiàn)代化的關(guān)鍵組成部分，所以體內(nèi)藥物濃度測(cè)定方法的發(fā)展是每個(gè)藥代動(dòng)力學(xué)研究者都應(yīng)該關(guān)注的課題。隨著先進(jìn)儀器的開發(fā)和使用，體內(nèi)藥物測(cè)定方法取得了重大進(jìn)步。該文綜述了近年來中藥藥動(dòng)學(xué)血藥濃度分析的方法，包括分光光度法，色譜法，免疫法，同位素法和微生物法，并介紹了它們的優(yōu)缺點(diǎn)。【關(guān)鍵詞】 分光光度法； 色譜法； 免疫法； 同位素法； 微生物法 中藥藥代動(dòng)力學(xué)是近20年迅速發(fā)展起來的以中醫(yī)藥基本理論為指導(dǎo)，用藥物動(dòng)力學(xué)方法研究中藥在動(dòng)物或人體內(nèi)的吸收、分布、代謝和消除過程的一門新興邊緣學(xué)科。血藥濃度法［1］是藥物動(dòng)力學(xué)研究的經(jīng)典方法，是計(jì)算藥代動(dòng)力學(xué)最常用最準(zhǔn)確的測(cè)定方法，所以血藥濃度準(zhǔn)確的測(cè)定是中藥藥代動(dòng)力學(xué)研究至關(guān)重要的環(huán)節(jié)。先進(jìn)的測(cè)定方法是精確測(cè)定的前提，發(fā)展更先進(jìn)、更合適的測(cè)定方法是中藥面向現(xiàn)代化、面向世界的必經(jīng)之路。1 利用原子和分子對(duì)不同激發(fā)光譜的吸收特性，來鑒別確定指標(biāo)成分1.
2010-08-26
群體藥代動(dòng)力學(xué)在兒科臨床藥理學(xué)研究中的應(yīng)用
【關(guān)鍵詞】 群體藥代動(dòng)力學(xué) 兒科 臨床藥理學(xué)兒童是一特殊人群，他們的各種生理指標(biāo)與成人有很大的不同。但在臨床實(shí)踐中，人們往往是參照成人劑量來指導(dǎo)兒童的用藥，這嚴(yán)重的威脅著兒童的身體健康，個(gè)體化給藥方案的建立刻不容緩。在這一方面，群體藥代動(dòng)力學(xué)是其強(qiáng)有力的工具。1.1 群體藥代動(dòng)力學(xué)簡介群體藥代動(dòng)力學(xué)(population pharmacokinetics，PPK)是將經(jīng)典藥物動(dòng)力學(xué)基本原理和統(tǒng)計(jì)學(xué)方法相結(jié)合，研究藥物體內(nèi)過程的群體規(guī)律，研究藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的統(tǒng)計(jì)分布及影響因素的藥代動(dòng)力學(xué)分支學(xué)科[1]。大量的研究表明，在一個(gè)患者群體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)存在著很大的變異性。群體藥代動(dòng)力學(xué)是研究群體中的動(dòng)力學(xué)特征，通過將藥代動(dòng)力學(xué)模型與統(tǒng)計(jì)學(xué)原理相結(jié)合，全面分析藥物與機(jī)體的相互作用。通過群體藥代動(dòng)力學(xué)研究可以了解特定的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)的整體特征，求算藥代動(dòng)力學(xué)群體參數(shù)即參數(shù)典型值;觀察有關(guān)因素對(duì)群體藥代動(dòng)力學(xué)、藥效動(dòng)力學(xué)的影響并確定影響作用的大小;評(píng)估群體中個(gè)體間、個(gè)體內(nèi)的變異性及測(cè)定誤差對(duì)藥代、藥效動(dòng)力學(xué)參數(shù)的影響等[2]。群
2010-08-11
國產(chǎn)鹽酸西替利嗪片的人體藥代動(dòng)力學(xué)及相對(duì)生物利用度
摘要目的：研究國產(chǎn)鹽酸西替利嗪片的人體藥代動(dòng)力學(xué)和相對(duì)生物利用度。方法：選擇8名男性健康志愿者，采用反相高效液相色譜法，以紫外229 nm為檢測(cè)波長，測(cè)定了單劑量(10 mg)口服國產(chǎn)鹽酸西替利嗪片和進(jìn)口鹽酸西替利嗪片在人體內(nèi)的西替利嗪濃度。結(jié)果：鹽酸西替利嗪的體內(nèi)動(dòng)態(tài)過程呈一級(jí)吸收的二房室開放模型，國產(chǎn)片和進(jìn)口片的cmax分別為（316.71±39.66）和（314.80±31.79） ng/ml，tmax分別為（0.72±0.09 ）和（0.72±0.09） h，t1/2β分別為（10.71±3.06）和（9.95±2.41） h，AUC0～∞分別為（2 728.52±356.06）和（2 753.01±360.33） ng*h/ml。結(jié)論：國產(chǎn)鹽酸西替利嗪片劑的相對(duì)生物利用度為（99.50±8.89）％；選擇cmax和AUC0～∞進(jìn)行三因素方差分析與雙單側(cè) t檢驗(yàn)，結(jié)果表明國產(chǎn)片和進(jìn)口片兩種制劑具有生物等效性。關(guān)鍵詞：鹽酸西替利嗪；藥代動(dòng)力學(xué)；生物利用度西替利嗪(cetirizine)是第一代抗組胺藥物羥嗪的活性羧酸衍生物，分子結(jié)構(gòu)中的兩性離子特
2003-04-03
康萊特注射液的人體藥代動(dòng)力學(xué)研究
摘要目的：對(duì)康萊特注射液在人體內(nèi)的藥物代謝情況進(jìn)行研究。方法：研究對(duì)象為 9 例確診為腫瘤病人，靜脈滴注康萊特注射液，動(dòng)態(tài)采集并使用氣相色譜—質(zhì)譜聯(lián)用的方法測(cè)定 0－24小寸內(nèi)的血漿藥物濃度，使用3P87藥代動(dòng)力學(xué)軟件計(jì)算藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。結(jié)果：康萊特注射 液經(jīng)靜脈滴注進(jìn)入病人體內(nèi)后的過程表現(xiàn)為兩室開放模型。血漿中康萊特注射液的三種主要脂肪酸 殘基十六碳酸，十八碳二烯酸和十八碳一烯酸的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下：十六碳酸的消除相半衰期為 9.955小時(shí)，AUC為（（mg/ml）·hr）；十八碳二烯酸的消除相半衰期為8.91 小時(shí)，AUC為65.06((mg/ml)·hr)；十八碳一烯酸的消除相半衰期為 38.31小時(shí)，AUC為12.15((mg/mg)·hr)。 關(guān)鍵詞<：康萊特注射液；血漿；藥代動(dòng)力學(xué)；氣相色譜—質(zhì)譜聯(lián)用。 康萊特注射液的主要成分為薏苡仁油。薏苡仁是禾本科、薏苡仁屬植物薏苡（ CoixLachrma-job L Var.mayuen Stapf．）的種仁，民間藥用已有幾千年的歷史。歷年國外報(bào)道其對(duì)艾氏腹水癌及 HCA實(shí)體瘤有明顯抑制作用。經(jīng)多年工藝研究提取的抗癌有效成
2006-01-25
鹽酸曲馬多片人體藥代動(dòng)力學(xué)和生物等效性
【關(guān)鍵詞】 鹽酸曲馬多Pharmacokinetics and relative bioequivalence of tramadol hydrochloride in healthy volunteers【Abstract】 AIM: To compare the pharmacokinetic parameters and relative bioavailability of domestic and imported tramadol hydrochloride tablets so as to ensure quality of the medicine. METHODS: An open， randomized， two period crossover study with a two week washout interval was performed in 18 healthy volunteers. Concentrations of tramadol in serum were assayed by HPLC FR method
2007-08-27
甲磺酸加替沙星膠囊人體藥代動(dòng)力學(xué)及生物等效性評(píng)價(jià)
【關(guān)鍵詞】 甲磺酸加替沙星Assessment on pharmacokinetics and bioavailability of gatifloxacin mesylate capsules in healthy volunteers【Abstract】 AIM: To study the pharmacokinetic parameters and bioavailability of gatifloxacin mesylate capsules. METHODS: An open， randomized， twoperiod crossover study was conducted in 18 healthy volunteers. Concentrations of gatifloxacin in plasma were assayed by HPLC after a single oral dose of 400 mg of the tested capsules or the referenced tablets. The main p
2007-08-27
HPLC法測(cè)定人唾液中卡馬西平濃度及其藥代動(dòng)力學(xué)
作者：唐哲，文愛東，吳寅，趙磊，李宏力，石茹【關(guān)鍵詞】 卡馬西平Determination of carbamazepine concentration in human saliva by HPLC and its pharmacokinetic study【Abstract】 AIM: To determine carbamazepine(CBZ) concentration in human saliva by HPLC and study its pharmacokinetics. METHODS: Shimpack CLCODS C18 (150 mm×6 mm， 5 μm) spectrum analytical column was used and methanolwater(53∶47)was adopted as the mobile phase. Flow rate was 1.0 mL?min-1， detection wavelength was 212 nm， column temperature was 2
2007-08-27
羅紅霉素膠囊在人體的藥代動(dòng)力學(xué)及生物等效性
作者：尤海生，董亞琳，王茂義，董衛(wèi)華，鄭鑫【摘要】 目的 建立人血漿中羅紅霉素濃度的高效液相分析方法，用于研究羅紅霉素膠囊在人體的藥代動(dòng)力學(xué)和生物等效性。方法 血漿樣品采用己烷異戊醇(98∶2)液液萃取，反相高效液相法測(cè)定。結(jié)果 羅紅霉素的線性范圍為0.25-32.06mg/L(r為0.9992)，最低檢出質(zhì)量濃度為0.25mg/L，最低檢出量為12.5ng，提取回收率為68.0%-72.8%，方法回收率為90.7%-99.4%。單次服用300mg羅紅霉素膠囊受試制劑或參比制劑后的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)AUC0-48h、Cmax、tmax、t1/2分別為(101.84±27.69)(mg·h)/L和(103.5±30.83)(mg·h)/L，(8.54±1.95)mg/L和(8.07±1.81)mg/L，(1.6±0.6)h和(1.8±0.6)h，(10.4±2.9)h和(10.5±2.6)h。受試制劑相對(duì)生物利用度為(100.5±19.1)%。結(jié)論 該方法專一性較好，血漿內(nèi)源性雜質(zhì)無干擾，結(jié)果準(zhǔn)確。羅紅霉素的兩種制劑間主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無明顯差異，具有生物等效性。<
2008-01-14
基于MATLAB的藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)處理及參數(shù)估計(jì)
【關(guān)鍵詞】 藥代動(dòng)力學(xué)；，，實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)處理；，，MATLAB；，，評(píng)價(jià)，，，，摘 要： 介紹了MATLAB在藥代動(dòng)力學(xué)中實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)處理的基本方法并對(duì)利用MATLAB進(jìn)行雙指數(shù)模型擬合與常用EXCEL軟件進(jìn)行雙指數(shù)模型擬合以及參數(shù)求解的方便性、準(zhǔn)確性作出了評(píng)價(jià)。關(guān)鍵詞： 藥代動(dòng)力學(xué)； 實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)處理； MATLAB； 評(píng)價(jià)藥代動(dòng)力學(xué)是臨床藥理學(xué)、藥劑學(xué)、毒理學(xué)等科學(xué)的專業(yè)基礎(chǔ)，對(duì)于新藥設(shè)計(jì)、劑型改革、合理用藥等方面都有直接指導(dǎo)意義。如何對(duì)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)進(jìn)行正確的處理以及選擇正確的處理方式是準(zhǔn)確表達(dá)藥物動(dòng)力學(xué)過程的關(guān)鍵，以便對(duì)臨床用藥和藥物設(shè)計(jì)等方面提供可靠的依據(jù)。目前大多數(shù)的藥物的藥代動(dòng)力學(xué)過程基本符合二室模型，其原理是將人體分為兩個(gè)房室即中央室和周邊室，以中央室的消除為主不考慮周邊室的消除，并假設(shè)藥物的吸收交換和消除都是一級(jí)過程。1 模型及參數(shù)二室模型的藥物動(dòng)力學(xué)［1］方程為：C=Ae-αt+Be-βt其中C表示血藥濃度，t表示時(shí)間，A、B、α、β表示各項(xiàng)常系數(shù)。二室模型的其它參數(shù)計(jì)算公式分別為：① 藥物的分布相半衰期：t
2008-03-17
現(xiàn)代中藥研究的邊緣學(xué)科領(lǐng)域—中藥藥代動(dòng)力學(xué)的研究進(jìn)展
作者：張俊清， 陳峰， 任守忠，符乃光，劉霞，劉明生【關(guān)鍵詞】 中藥藥代動(dòng)力學(xué)； 現(xiàn)代中藥； 邊緣學(xué)科中醫(yī)藥是我們中華民族的傳統(tǒng)瑰寶，許多西醫(yī)藥無法醫(yī)治的頑癥可用中醫(yī)藥攻克。然而，多數(shù)情況下無論是單方還是復(fù)方，由于中藥化學(xué)成分的復(fù)雜性，我們始終無法像西藥那樣闡明其在體內(nèi)發(fā)揮療效的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和作用機(jī)理。這嚴(yán)重制約了中藥走向國際醫(yī)藥市場(chǎng)的步伐，并成為實(shí)現(xiàn)中藥現(xiàn)代化的主要瓶頸。中藥藥代動(dòng)力學(xué)（pharmacokinetics of TCM）可在一定程度上解決以上問題，它是借助于動(dòng)力學(xué)原理，研究中藥活性成分在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律，并用數(shù)學(xué)函數(shù)加以定量描述的一門邊緣學(xué)科［1］。目前是國內(nèi)外研究的熱點(diǎn)，比如2006年國家自然科學(xué)基金將該研究項(xiàng)目作為重點(diǎn)資助專項(xiàng)。中藥藥代動(dòng)力學(xué)的研究目的：闡明中藥在體內(nèi)發(fā)揮療效的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和作用機(jī)理；同時(shí)，為臨床應(yīng)用選擇合適的劑型和制定合理劑量提供科學(xué)依據(jù)；此外，為發(fā)現(xiàn)新藥提供一條新的途徑。1 中藥藥代動(dòng)力學(xué)的研究目的與內(nèi)容我國學(xué)者自20世紀(jì)60年代開
2008-05-24
葛根素的藥代動(dòng)力學(xué)研究概況
作者：郭瑩， 萬海同， 張莉， 余勤， 樊守艷【關(guān)鍵詞】 葛根；，，葛根素；，，藥代動(dòng)力學(xué)摘要：從樣品預(yù)處理、檢測(cè)方法、葛根素在體內(nèi)的吸收、分布、代謝排泄及藥動(dòng)學(xué)參數(shù)等幾個(gè)方面著手，較為系統(tǒng)地綜述了近10余年葛根素藥動(dòng)學(xué)研究概況，可為有關(guān)葛根素藥動(dòng)學(xué)的研究提供參考。關(guān)鍵詞：葛根； 葛根素； 藥代動(dòng)力學(xué)藥代動(dòng)力學(xué)在中藥研究領(lǐng)域受到越來越多學(xué)者的關(guān)注，葛根素作為葛根主要有效成分之一，其藥代動(dòng)力學(xué)研究也日益深入，現(xiàn)就近年來的研究概況綜述如下。1 樣品處理對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)樣品的處理主要是去除其中的蛋白，多加入有機(jī)溶劑，如無水甲醇或乙醇［1］，血漿與醇的比例多為1∶4［2，3］。對(duì)于組織樣品［4］，則按1:4（G/V）加入生理鹽水，勻漿后按1∶13.5（G/V）加入無水甲醇。 張志榮等［5］認(rèn)為用無水乙醇沉淀蛋白，需要用量較大才能使蛋白沉淀完全，建議在血漿中加入等量0.58 mol/L高氯酸沉淀蛋白質(zhì)［6~8］。另外，還有加入等量蛋白沉淀劑［9］、水浴法［10，11］、固相萃取法（SPE）［12
2008-06-03
高效液相色譜法在中藥藥代動(dòng)力學(xué)的應(yīng)用
【關(guān)鍵詞】 高效液相色譜法 中藥藥代動(dòng)力學(xué)高效液相色譜法是采用高壓輸液泵將規(guī)定的流動(dòng)相泵入裝有填充劑的色譜柱對(duì)樣品進(jìn)行分離測(cè)定的色譜方法。對(duì)于分離分析揮發(fā)性低，熱穩(wěn)定性差分子量大的高分子化合物以及離子型化合物極為有利。血藥濃度測(cè)定法是現(xiàn)代中藥藥代動(dòng)力學(xué)常用的研究方法[1]，其中包括對(duì)指標(biāo)成分明確的單味中草藥和中藥復(fù)方的研究。把藥物通過一定給藥方式加入機(jī)體后，可以通過監(jiān)測(cè)藥物以及一些內(nèi)源性指標(biāo)成分在血液中濃度的變化來對(duì)藥物進(jìn)行分析，如氨基酸、蛋白質(zhì)、核酸、類脂、維生素、抗生素、生物堿等。高效液相色譜技術(shù)具有分離效能高、分析速度快、靈敏度高等優(yōu)點(diǎn)，在現(xiàn)代藥代動(dòng)力學(xué)研究中得到了廣泛應(yīng)用。在藥代動(dòng)力學(xué)的分析過程中需要有指標(biāo)成分明確的量反映資料來監(jiān)測(cè)藥物的分布排泄以及內(nèi)源性指標(biāo)成分的變化情況，來比較影響藥物作用的因素，指導(dǎo)合理用藥。利用高效液相的分離分析手段便可以從體液或組織中得到這些量反映資料。但測(cè)定方法的特異性、準(zhǔn)確性的靈敏度將直接影響藥代動(dòng)力學(xué)研究的準(zhǔn)確度，所以為了滿足不同分析對(duì)象的要求，往往需要多種類型的檢測(cè)器。本文以高效液相色譜法常用的檢測(cè)器為線索綜述
2008-06-21
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